391210-10-9
中文名称
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名称
PD 0325901
CAS
391210-10-9
分子式
C16H14F3IN2O4
MDL 编号
MFCD08435926
分子量
482.191
MOL 文件
391210-10-9.mol
更新日期
2024/04/23 14:24:25
391210-10-9 结构式
基本信息
中文别名
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺(R)-N-(2,3 - 二羟基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺
"PD 0325901 N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文别名
PD325901PD 0325901
PD-0235901
N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)aMino]be
(R)-N-(2,3-dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamide
N-[(R)-2,3 -Dihydroxy-propoxy]-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodo-phenylaMino)-benzaMide
N-[(2R)-2,3-DIHYDROXYPROPOXY]-3,4-DIFLUORO-2-[(2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO]-BENZAMIDE
PD 0325901 N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide
N-[(2R)-2,3-Dihydroxypropoxy]-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide PD0325901
所属类别
生物化工：MEK 抑制剂物理化学性质
熔点112-114°C
密度1.817±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)13.45±0.20(Predicted)
形态白色至灰白色固体
颜色白色至灰白色
旋光性 (optical activity)[α]/D -1.8 to -3.5°, c = 1 mg/mL in methanol
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKeySUDAHWBOROXANE-SECBINFHSA-N
安全数据
警示词危险
危险性描述H301-H373-H413
危险品标志T,N
危险类别码25-48-50
安全说明22-36/37/39-61
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
危险等级IRRITANT
海关编码29242990
常见问题列表
用途
N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺是促有丝分裂的细胞外激酶1/2（MEK1 / 2）抑制剂；有强力的活动。体外检测癌细胞类型。选择性MEK抑制剂。
生物活性
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的，非ATP竞争性MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为0.33 nM，对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
MEK
(Cell-free assay) | 0.33 nM |
体外研究
PD0325901比另一种MEK抑制剂CI-1040具有更高的渗透率。与CI-1040相比，PD 0325901可以到达体系的更深层。PD0325901是非ATP竞争性的MAPK激酶MEK抑制剂，抑制鼠类结肠26细胞的MEK时IC50为0.33nM。苏氨酸/酪氨酸激酶MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的关键组成部分，在人类肿瘤细胞中通常是激活的。PD0325901精确有效地抑制MEK，作用于MEK1和MEK2时K i 值为1nM。PD0325901作用于细胞ERK1和ERK2的磷酸化效果比CI-1040强到大约500倍。
体内研究
PD0325901阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在G1期，引起细胞凋亡单独口服25 mg/kg PD032590124后，ERK的磷酸化作用被阻断达到50%以上。PD 0325901的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中,有6/7被PD 0325901明显抑制。 PD0325901抑制恶性黑色素瘤细胞系生长。PD0325901抑制TPC-1细胞和K2细胞生长，GI50分别为11和6.3 nM。PD0325901浓度非常低时(10 nM)也明显抑制携带BRAF突变的PTC细胞生长，且同样浓度时只稍微提高携带RET/PTC1重排的PTC细胞生长。PD0325901作用于多种PTC细胞系，有效抑制ERK1/2磷酸化。N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib | 391210-10-9 | 5mg | 520元 |
| 2024/01/25 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib | 391210-10-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 572元 |
| 2024/01/25 | HY-10254 | N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺 Mirdametinib | 391210-10-9 | 10mg | 950元 |