244767-67-7
中文名称
达匹韦林
英文名称
DAPIVIRINE,4-[[4-(2,4,6-TRIMETHYLPHENYL)AMINO]PYRIMIDIN-2-YL]AMINO]BENZONITRILE
CAS
244767-67-7
分子式
C20H19N5
分子量
329.4
MOL 文件
244767-67-7.mol
更新日期
2024/04/16 11:07:08
244767-67-7 结构式
基本信息
中文别名
达匹维林达匹韦林
4-((4-均三甲苯基胺基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲腈
4-[[4-[(2,4,6-三甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]-苯腈
英文别名
CS-566R 147681
Dapivirine
TMC 120R147681
Dapivirine, >=98%
Dapivirine,TMC-120
TMC 120R147681 Dapivirine
Dapivirine TMC120, AIDS-105293
Dapivirine,TMC-120, 244767-67-7
Dapivirine - R 147681 | TMC 120
所属类别
生物化工：Reverse Transcriptase 抑制剂物理化学性质
熔点218-222°C
沸点557.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)4.74±0.10(Predicted)
形态固体
颜色灰白色至浅米色
达匹韦林价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-14266 | 达匹韦林 Dapivirine | 244767-67-7 | 5mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-14266 | 达匹韦林 Dapivirine | 244767-67-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
| 2024/01/25 | HY-14266 | 达匹韦林 Dapivirine | 244767-67-7 | 10mg | 900元 |
常见问题列表
生物活性
Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24 nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。靶点
| Target | Value |
|
HIV reverse transcriptase
() | 24 nM |
体外研究
Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10 nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞，和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10 μM 到20 μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46 nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1 nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100 nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
体内研究
含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。 Dapivirine (0.05%) 处理血浆，14天后， C
max
为715 pg/mL, AUC为15 ng×h/mL， T
1/2
为89.87 小时。