249921-19-5
中文名称
阿拉莫林
英文名称
Anamorelin
CAS
249921-19-5
分子式
C31H42N6O3
分子量
546.7
MOL 文件
249921-19-5.mol
更新日期
2024/04/24 11:36:19
249921-19-5 结构式
基本信息
中文别名
阿拉莫林阿拉莫林杂质
阿拉莫林杂质(A-D)
GHRELIN RECEPTOR激动剂(ANAMORELIN)
(3R)-1-(2-甲基丙氨酰-D-色氨酰)-3-苯甲基-3-哌啶 1,2,2-三甲基甲酰肼
英文别名
CS-896Rc 1291
ONO-7643
Anamoelin
anamorelin
Unii-dd5rba1nkf
Anamorelin (RC-1291)
Anamorelin intemediate
Anamorelin (ONO 7643)
Anamorelin(ONO-7643,RC-129)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点132-134°C
密度1.214
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)16.22±0.46(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
阿拉莫林价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 5mg | 560元 |
| 2024/04/30 | HY-14734 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 674元 |
| 2024/04/30 | S4980 | 阿拉莫林 Anamorelin | 249921-19-5 | 10mg | 794.75元 |
常见问题列表
生物活性
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高亲和力的ghrelin receptor选择性激动剂，在HEK293/GRLN FLIPR实验中，EC50为0.74 nM。靶点
| Target | Value |
|
ghrelin receptor
(HEK293/GRLN FLIPR assay) | 0.74 nM(EC50) |
体外研究
Anamorelin对生长素受体具有显著的激动作用和结合活性，在体外刺激生长激素释放。通过其活性，anamorelin具有促进食欲和促合成代谢的作用。在筛选anamorelin活性的实验中，10 μM anamorelin对L型钙离子通道受体、5-羟色胺转运体和钠离子通道具有较弱的结合力，因此它对生长素受体具有高选择性。通过抑制NF-κB，anamorelin能够减少促炎性细胞因子的生长，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）。
体内研究
在大鼠中，Anamorelin可显著地、浓度依赖性地增加食物摄取和体重，在10 mg/kg 或30 mg/kg剂量下，显著地增加了生长激素的水平。在猪体内，anamorelin给药后，生长激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在体内的半衰期比胃饥饿素长，约为7小时。它能刺激神经内分泌反应、诱导食欲大增和快速代谢。放射性同位素标记的anamorelin的血浆清除率表明，绝大多数的anamorelin通过排泄物排泄和分泌出去（92%）。进食会降低anamorelin的曲线下面积（AUC，即降低其在体内被吸收利用的程度）。它通过CYP3A4代谢。在小鼠肿瘤模型中，如lewis肺癌和人细支气管肺泡癌模型，anamorelin不会促进肿瘤的生长。