252935-94-7
中文名称
CHIR98014(CT98014)
英文名称
2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-3-NITRO-
CAS
252935-94-7
分子式
C20H17Cl2N9O2
分子量
486.31
MOL 文件
252935-94-7.mol
更新日期
2024/04/24 11:19:41
252935-94-7 结构式
基本信息
中文别名
BIIB057, PRT-2607N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺
英文别名
CS-1797CHIR98014(CT98014)
CT 98014 - CHIR 98014
CHIR-98014 (CHIR98014
CHIR 98014 >=98% (HPLC)
CHIR-98014
CHIR 98014
CT98014
CHIR 98014
CHIR98014
CHIR-98014
2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-
6-N-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-imidazol-1-ylpyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-3-nitropyridine-2,6-diamine
N6-[ 2-[4-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-5-IMIDAZOL-1-YL-PYRIMIDIN-2-YLAMINO]-ETHYL]-3-NITRO-PYRIDINE-2,6-DIAMINE
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂物理化学性质
密度1.62
储存条件-20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.1 mg/mL in DMSO with gentle warming
形态粉末
颜色白色至棕色
CHIR98014(CT98014)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 5mg | 958.23元 |
| 2024/04/30 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |
| 2024/01/16 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 25mg | 3251.43元 |
常见问题列表
生物活性
CHIR-98014 (CT98014)是一种有效的GSK-3α/β抑制剂，无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。靶点
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 0.58 nM |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 0.65 nM |
体外研究
CHIR 98014抑制人类GSK-3β，K i 值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理，提高CHIR98014浓度，导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。
体内研究
GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌，激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素，但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促进葡萄糖排出。 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层，降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。