25967-29-7

中文名称氟托西泮

英文名称 Flutoprazepam

CAS 25967-29-7

分子式 C19H16ClFN2O

分子量 342.79

MOL 文件 25967-29-7.mol

25967-29-7 结构式

基本信息物理化学性质应用领域制备方法上下游产品信息安全数据

基本信息

中文别名

氟托西泮
氟环丙安定
化合物 T24070
7-氯-1-(环丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

英文别名

Restas
Restar
KB-509
KB-509P
ID-1937
Flutoprazepam
Flutoprazepamum
2H-1,4-BENZODIAZEPIN-2-ONE
7-Chloro-1-(cyclopropylMethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
7-Chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1，3-dihydro-2H-1，4-benzodiazepin-2-one

所属类别

药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药

物理化学性质

外观性状结晶，熔点118～122℃。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：2640，2430，13760，10060口服；2400，2110，2460，2230腹腔注射；全部＞5000皮下注射。

熔点118-122°

沸点539.3±50.0 °C(Predicted)

密度1.2683 (estimate)

溶解度DMF: 30 mg/ml; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml

酸度系数(pKa)1.93±0.35(Predicted)

形态结晶固体

应用领域

用途1

苯并二氮杂卓类药物。作用机制和其它苯并二氮杂卓类药物相似，但较持久，每日只需服用一次。用于神经症状如不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍，还用于心身疾病如高血压、慢性胃炎、过敏性大肠为症候群产生的不安、紧张、抑郁、易疲劳及睡眠障碍。

制备方法

方法1

化合物(Ⅰ)在氯化氢-乙醇中，于70℃加热，环合得到化合物(1I)。然后氨解为酰胺(Ⅲ)，用氢化铝锂还原为胺(Ⅳ)。最后用三氧化铬，在乙酸-水中，于室温氧化扩环，得到氟托西泮。

上下游产品信息

上游原料

氢化铝锂三氧化铬

安全数据

毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): 2640, 2430, 13760, 10060 orally; 2400, 2110, 2460, 2230 i.p.; >5000 s.c. all species (Takebe)