265134-87-0
中文名称
曲贝替定中间体
英文名称
(6aS,7R,13S,14R,16R)-16-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)
CAS
265134-87-0
分子式
C34H47N3O7Si
分子量
637.84
MOL 文件
265134-87-0.mol
更新日期
2023/12/12 17:53:06
265134-87-0 结构式
基本信息
中文别名
卢比特定中间体曲贝替定中间体
英文别名
Trafizidine intermediateintermediate of Lurbinectedin
(6aS,7R,13S,14R,16R)-16-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)
(6aS,7R,13S,14R,16R)-16-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy) Corey 16
(6aS,7R,13S,14R,16R)-16-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)-5-hydroxy-9-methoxy-8-(methoxymethoxy)-4,10,17-trimethyl-6,6a,7,13,14,16-hexahydro-12H-7,13-epiminobenzo[4,5]azocino[1,2-b][1,3]dioxolo[4,5-h]isoquinoline-14-carbonitrile
7,13-Imino-12H-1,3-dioxolo[7,8]isoquino[3,2-b][3]benzazocine-14-carbonitrile, 16-[[[(1,1-dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]methyl]-6,6a,7,13,14,16-hexahydro-5-hydroxy-9-methoxy-8-(methoxymethoxy)-4,10,17-trimethyl-, (6aS,7R,13S,14R,16R)-
所属类别
医药中间体常见问题列表
概述
曲贝替定(海鞘素743，ET-743)是一种非常有效的海生抗肿瘤剂，2007年EMA(EuropeanMedicinesAgency)已批准其在欧洲上市，用于治疗晚期软组织肉瘤。曲贝替定是从海洋生物海鞘素(Ecteinascidiaturbinata)中分离得到的，其结果较小，但包含多个手性中心，全合成难度也较大。因此，需要对制备用于抗肿瘤剂的曲贝替定的合成方法进行开发。(S)-3-[4-甲氧基-3，5-二(叔丁基二甲基硅基氧基)]苯基-2-(烯丙氧基酰基氨基)丙酸(Corey3)化合物是合成曲贝替定的关键中间体，但是Corey3化合物一种油状物，需要经复杂的柱层析才能达到纯化的效果，操作繁琐，难以适应工业生产的需要。