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2666951-70-6

中文名称 (2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-((反式-3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2,2,4,4-四甲基环丁基)氨基甲酰基)苯基)乙炔基)哌啶-1-基)-3-氧代-1-苯基丙基)-4-羟基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基异恶唑-5-基)丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文名称 2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[(1S)-3-[4-[2-[4-[[[trans-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]amino]carbonyl]phenyl]ethynyl]-1-piperidinyl]-3-oxo-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-1-[(2R)-3-methyl-2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-1-oxobutyl]-, (2S,4R)-
CAS 2666951-70-6
分子式 C52H59ClN6O7
分子量 915.51
MOL 文件 2666951-70-6.mol
更新日期 2025/06/08 17:22:41
2666951-70-6 结构式 2666951-70-6 结构式

基本信息

中文别名
(2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-((反式-3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2,2,4,4-四甲基环丁基)氨基甲酰基)苯基)乙炔基)哌啶-1-基)-3-氧代-1-苯基丙基)-4-羟基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基异恶唑-5-基)丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文别名
2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[(1S)-3-[4-[2-[4-[[[trans-3-(3-chloro-4-cyanophenoxy)-2,2,4,4-tetramethylcyclobutyl]amino]carbonyl]phenyl]ethynyl]-1-piperidinyl]-3-oxo-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-1-[(2R)-3-methyl-2-(3-methyl-5-isoxazolyl)-1-oxobutyl]-, (2S,4R)-

物理化学性质

沸点1095.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)13.75±0.70(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white

应用领域

用途一
ARD-266 is a potent PROTAC Degrader (DC50 = 0.2 ~1 nM, IC50 = 1~6 nM). ARD-266 effectively induces degradation of AR protein in AR-positive (AR+) LNCaP, VCaP, and 22Rv1 prostate cancer cell lines with DC50 values of 0.2?1 nM. ARD-266 is capable of reducing the AR protein level by >95% in these AR+ prostate cancer cell lines and effectively reduces ARregulated gene expression suppression.

常见问题列表

概述
(2S,4R)-N-((S)-3-(4-((4-((反式-3-(3-氯-4-氰基苯氧基)-2,2,4,4-四甲基环丁基)氨基甲酰基)苯基)乙炔基)哌啶-1-基)-3-氧代-1-苯基丙基)-4-羟基-1-((R)-3-甲基-2-(3-甲基异恶唑-5-基)丁酰基)吡咯烷-2-甲酰胺 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
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