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2806031-94-5

中文名称 化合物 NIC-0102
英文名称 Boronic acid, B-[(1R)-1-[[(2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-3-methylbutyl]-
CAS 2806031-94-5
分子式 C21H25BF2N2O4
分子量 418.24
MOL 文件 2806031-94-5.mol
2806031-94-5 结构式 2806031-94-5 结构式

基本信息

中文别名
化合物 NIC-0102
英文别名
Boronic acid, B-[(1R)-1-[[(2S)-2-[(2,6-difluorobenzoyl)amino]-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-3-methylbutyl]-

物理化学性质

密度1.235±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)9.67±0.43(Predicted)
形态Solid
颜色White to off-white

应用领域

用途一
NIC-0102 is an orally bioavailable proteasome inhibitor. NIC-0102 specifically prevents NLRP3 inflammasome activation but has no effect on NLRC4 or AIM2 inflammasomes. In vitro studies revealed that NIC-0102 induced the polyubiquitination of NLRP3, interfered with the NLRP3?ASC interaction, and blocked ASC oligomerization, thereby resulting in the inhibition of NLRP3 inflammasome activation. In addition, NIC-0102 also inhibited the production of pro-IL-1β. Importantly, NIC-0102 showed potent anti-inflammatory effects on DSS-induced ulcerative colitis model in vivo.

常见问题列表

概述
NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
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