29745-04-8
中文名称
去甲斑蝥素
英文名称
EXO-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2,3-DICARBOXYLIC ANHYDRIDE
CAS
29745-04-8
分子式
C8H8O4
MDL 编号
MFCD00213361
分子量
168.15
MOL 文件
29745-04-8.mol
更新日期
2025/04/28 09:18:27
29745-04-8 结构式
基本信息
中文别名
去甲斑蝥素外型-7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐
二甲基-5-降冰片烯-2,3-二羧酸
去甲斑蝥素, 98+%
英文别名
3,6-ENDOXOHEXAHYDROPHTHALIC ANHYDRIDE7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2,3-DICARBOXYLIC ANHYDRIDE
EXO-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2,3-DICARBOXYLIC ANHYDRIDE
NORCANTHARIDIN
TIMTEC-BB SBB005955
TIMTEC-BB SBB008464
4,7-epoxyisobenzofuran-1,3-dione,hexahydro-,(3a-alpha,4-beta,7-beta,7a-alph
endothallanhydride
exo-7-oxabicyclo(2.2.1)heptane-3-dicarboxylicanhydride
exo-3,6-Epoxyhexahydrophthalic anhydride~Norcantharadin
Norcantharidinum
EXO-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2,3-DICARBOXYLIC ANHYDRIDE, 9
exo-3,6-epoxyhexahydrophthalic anhydride
norcantharadin
exo-7-Oxabicyclo[2.2.1]heptane-2,3-dicarboxylic anhydride, 98+%
exo-7-Oxabicyclo2.2.1üheptane-2,3-dicarboxylic anhydride, 98+%
所属类别
原料药：天然来源类抗肿瘤药物理化学性质
熔点114-116°C
密度1.468±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 30mg/mL; DMSO: 30mg/mL; Ethanol: 1mg/mL
形态solid
形态固体
颜色白色到近乎白色
水溶解性Hydrolyzes in water.
敏感性湿气敏感
BRN84287
稳定性吸湿性、湿敏性
29745-04-8(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放毒性分级
剧毒急性毒性
腹腔-小鼠 LD50: 4 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃, 火场排出辛辣刺激烟雾类别
农药灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土常见问题列表
抗肿瘤及辅助治疗药
斑蝥素类抗肿瘤药物主要有斑蝥素、甲基斑蝥胺、去甲斑蝥素和羟基斑蝥胺。斑蝥素系自鞘翅目芫青科昆虫南方大斑蝥和黄黑小斑蝥的干燥虫体提取而得，人工合成比较困难。去甲斑蝥素为斑蝥素衍生物，是我国首次人工合成的抗肿瘤及辅助治疗药，通过干扰瘤细胞分裂，抑制其DNA合成;并能升高白细胞，而对骨髓细胞无抑制作用。吸收后在肝、肾、胃肠、癌组织中均有较高的药物浓度。给药15min在肝脏及瘤组织中达峰值，6h后浓度显著下降，24h内大部分经肾脏排泄，体内蓄积甚少。临床用于肝癌、食管癌、胃癌及贲门癌等恶性疾病，以及白细胞低下症。亦可作为术前用药或与其他药物组成联合抗癌方案实施治疗，以提高疗效，减少副作用。亦有人用于乙型肝炎的治疗。
用体外细胞培养技术和3H-胸腺嘧啶核苷释放法检测去甲斑蝥素对人早幼粒白血病细胞株HL-60的细胞毒作用，结果显示： 去甲斑蝥素对HL-60的细胞毒作用存在着浓度、时间依赖关系。
去甲斑蝥素与其他化疗药物联用能提高疗效、减少不良反应及增加生存率。
去甲斑蝥素可与去甲斑蝥酸钠交替使用，但不宜同时联合应用。
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靶点
| Target | Value |
|
c-Met
() | |
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EGFR
() |