314045-39-1
中文名称
BPTES
英文名称
bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide
CAS
314045-39-1
分子式
C24H24N6O2S3
分子量
524.68
MOL 文件
314045-39-1.mol
更新日期
2024/04/23 14:05:45
314045-39-1 结构式
基本信息
中文别名
GLUTAMINASE抑制剂(BPTES)N,N'-(5,5'-(硫代双(乙烷-2,1-二基))双(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))双(2-苯基乙酰胺)
英文别名
BPTESCS-1542
Glutaminase Inhibitor II
Glutaminase Inhibitor II, BPTES
bis-2-(5-phenylaQtMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethylsulfide
bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide
Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
N,N'-[Thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bisbenzeneacetamide
Benzeneacetamide, N,N'-[thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bis-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.420±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)9.13±0.50(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
BPTES价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12683 | BPTES BPTES | 314045-39-1 | 5mg | 720元 |
| 2024/04/30 | HY-12683 | BPTES BPTES | 314045-39-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 831元 |
| 2024/04/30 | HY-12683 | BPTES BPTES | 314045-39-1 | 10mg | 950元 |
常见问题列表
生物活性
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。靶点
| Target | Value |
| Glutaminase GLS1 (KGA) | 0.16 μM |
体外研究
BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120 nM。 含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。 BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长。
体内研究
在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长。