330808-88-3
中文名称
盐酸瓦地那非三水合物
英文名称
VARDENAFILHYDROCHLORIDETRIHYDRATE(SUBJECTTOPATENTFREE)
CAS
330808-88-3
分子式
C23H39ClN6O7S
分子量
579.11
MOL 文件
330808-88-3.mol
更新日期
2024/04/26 20:43:54
330808-88-3 结构式
基本信息
中文别名
三水盐酸伐地那非盐酸伐地那非水合物
伐地那非盐酸盐三水合物
盐酸伐地那非三水合 EP标准品
VARDENAFIL盐酸盐 TRIHYDRATE
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐三水合物
2-(2-乙氧基-5-((4-乙基哌嗪-1-基)磺酰基)苯基)-5-甲基-7-丙基咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4(1H )-酮 盐酸盐三水合物
英文别名
Vardenafil hydrochloride CRSVardenafil for system suitability
Verdenafil Hydrochloride Trihydrate
2-(2-Ethoxy-5-((4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl)phenyl)-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one hydrochloride trihydrate
2-[2-Ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one,hydrochloride, hydrate (1:1:3)
IMidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one,2-[2-ethoxy-5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)sulfonyl]phenyl]-5-Methyl-7-propyl-,hydrochloride, hydrate (1:1:3)
所属类别
分析化学：药典标准品和杂质标准品物理化学性质
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥13.3 mg/mL in DMSO; ≥3.42 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥95 mg/mL in H2O
形态neat
常见问题列表
生物活性
盐酸瓦地那非三水合物(BAY38-9456)是一种新型PDE抑制剂，作用于PDE5和PDE1，IC50分别为0.7和180 nM。
靶点
| Target | Value |
|
PDE5
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
体外研究
盐酸瓦地那非特异性抑制PDE5介导cGMP的水解，IC50是0.7 nM(6.6 nM)。Vardenafi在3 nM（10 nM）显著提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。Vardenafi显著诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。 Vardenafil（100 mM）增加大鼠海马cGMP的水平。 Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5（PDE5），从而促进血管平滑肌中的cGMP的积累和松弛。
体内研究
盐酸瓦地那非三水合物在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应。 Vardenafil（3 毫克/千克，口服）导致大鼠中对象识别能力的改变。 Vardenafil（30 mg / L，p.o.）同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达（SM细胞的复制），伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化。 在兔的心脏中，Vardenafil通过打开线粒体K（ATP）通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用。Vardenafil通过依赖于线粒体K（ATP）通道开放机制，防止再灌注损伤的心肌缺血。