224785-91-5
中文名称
瓦地拉非盐酸盐
英文名称
Vardenafil hydrochloride
CAS
224785-91-5
分子式
C23H33ClN6O4S
分子量
525.06
MOL 文件
224785-91-5.mol
更新日期
2024/04/18 13:23:08
224785-91-5 结构式
基本信息
中文别名
艾力达瓦地那非
盐酸伐地那非
瓦地拉非盐酸盐
伐他那非盐酸盐
伐地那非(甾体)
瓦地那非盐酸盐 20G
VARDENAFIL盐酸盐
2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐
瓦地拉非盐酸盐(伐他那非盐酸盐、盐酸伐地那非、瓦地那非盐酸盐、艾力达、2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-F][1,2,4]三嗪-4-酮盐酸盐)
英文别名
NuvivaVARDENAFIL
Valdenafil
VARDENAFIL HCL
Levitra, Valdenafil
Levitra,Valdenafil.HCl
vardenafil hydrochloride
VARDENAFIL, HYDROCHLORIDE SALT
VARDENAFILMONOHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
Vardenafil Hydrochloride Trihydrate 224785-90-4 /
所属类别
原料药：激素及调节内分泌功能类药物理化学性质
熔点214-216°C
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: 100 mg/mL (190.45 mM); Water: ≥ 100 mg/mL (190.45 mM)
形态固体
颜色白色至灰白色结晶
InChIKeyXCMULUAPJXCOHI-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1=NC(C)=C2C(N=C(C3C=C(S(N4CCN(CC)CC4)(=O)=O)C=CC=3OCC)NN12)=O)CC.Cl
常见问题列表
简介
盐酸伐地那非是一种治疗男性勃起功能障碍药，为勃起功能障碍的第一线治疗药物。由德国拜尔公司研制成功，2002年在美国首次上市。与西地那非一样，属于第二代5型磷酸二酯酶抑制剂，起效非常迅速，约15～20分钟起效。作用比西地那非强十倍。临床数据显示50岁以上的男性糖尿病患者50%～60%患勃起功能障碍，由糖尿病所致神经和血管损伤而造成的勃起功能障碍尤为难治。
不良反应
作为一次性治疗药物，性生活前1小时左右口服后，通过选择性抑制PDE5作用，阻断性刺激后释放的一氧化氮（NO）诱导生成的cGMP降解而提高其浓度，松弛动脉血管平滑肌，增强勃起功能，偶有头痛、脸红、胃部不适、色觉障碍等不良反应。
作用机制
三种选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂：西地那非（西力士）、盐酸伐地那非（艾力达）和他达拉非都是治疗ED的一线药物；在药物的有效性、安全性和耐受性方面，PDE5抑制剂与阿朴吗啡没有显著差别；海绵体内注射前列腺素E1是ED的二线治疗方Chemicalbook法；而尿道内给予前列腺素E1的有效性要比海绵体内注射前列腺素E1差一些。结论认为PDE5抑制剂在治疗ED中具有有效、耐受性好和安全的特点；阿朴吗啡、海绵体内注射前列腺素E1及尿道内给予前列腺素E1的治疗方法也是有效的，且具有较好的耐受性。生物活性
Vardenafil hydrochloride 是一种高选择性、口服活性的、有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil hydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride 可用于研究勃起功能障碍。靶点
|
PDE5 0.7 nM (IC 50 ) |
PDE6 11 nM (IC 50 ) |
PDE1 180 nM (IC 50 ) |
体外研究
Vardenafil specifically inhibits the hydrolysis of cGMP by PDE5 with an IC 50 of 0.7 nM.