342639-96-7
中文名称
CS-2403
英文名称
KRIBB11
CAS
342639-96-7
分子式
C13H12N6O2
分子量
284.27
MOL 文件
342639-96-7.mol
更新日期
2025/09/05 13:40:29
342639-96-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物KRIBB11KRIBB11游离态
HSF抑制剂(KRIBB11)
英文别名
CS-2403KRIBB11
KRIBB 11
KRIBB-11
N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine
2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点534.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.531±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:27.0(Max Conc. mg/mL);94.98(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)13.59±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色黄色到橙色
制备方法
方法1
342639-94-5
74-89-5
342639-96-7
实施例3 N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺的制备 向含有甲醇与40％甲胺水溶液（20 mL）的反应瓶中，加入通过实施例1获得的2-(1H-吲唑-5-基氨基)-6-甲氧基-3-硝基吡啶（1 g）。将反应混合物在25℃下搅拌反应1小时。随后，缓慢向反应混合物中加入去离子水（20 mL），并继续搅拌1小时。反应完成后，过滤反应混合物，用30％甲醇水溶液（5 mL）洗涤固体产物。将所得固体产物在50-60℃下真空干燥，得到目标化合物N2-(1H-吲唑-5-基)-N6-甲基-3-硝基吡啶-2,6-二胺（0.82 g，收率82％）。熔点：238-240℃。1H-NMR（DMSO-d6，δ，ppm）：2.86（d，3H），6.09（d，1H），7.51（d，1H），7.57（d，1H），8.05（t，2H），8.24（d，2H），10.97（s，1H），13.05（br s，1H）。
参考文献：
[1] Patent: US6743795, 2004, B1. Location in patent: Page/Page column 8
CS-2403价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-100872 | KRIBB11 | 342639-96-7 | 1 mg | 250元 |
| 2025/05/22 | HY-100872 | CS-2403 KRIBB11 | 342639-96-7 | 5 mg | 550元 |
| 2025/05/22 | HY-100872 | CS-2403 KRIBB11 | 342639-96-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
常见问题列表
生物活性
KRIBB11 抑制热激诱导的荧光素酶活性，IC50为1.2 μM。它是转录因子热休克因子1(HSF1)的抑制剂。KRIBB11 可诱导生长阻滞和凋亡。靶点
| Target | Value |
|
HSF1
(Cell-based assay) | 1.2 μM |
体外研究
KRIBB11以浓度依赖性的方式抑制HSF1的活性。它能够下调HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌细胞的增殖、将细胞周期阻止在G2/M期并诱导凋亡。它对热激诱导的hsp70启动子对HSF1的招募没有抑制作用，对HSF1第230位丝氨酸的磷酸化也没有抑制作用，但抑制热激诱导的hsp70启动子对pTEFb的招募以及依赖于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位丝氨酸的磷酸化。
体内研究
在小鼠异种移植瘤中，KRIBB11能减小肿瘤的体积。此外，处理过KRIBB11的小鼠肿瘤中，HSP70蛋白水平显著下降，说明 KRIBB11通过抑制HSP70发挥其体内抗肿瘤活性。