3512-87-6

中文名称化合物 T25018

英文名称 akuammine

CAS 3512-87-6

分子式 C22H26N2O4

分子量 382.46

MOL 文件 3512-87-6.mol

3512-87-6 结构式

基本信息物理化学性质常见问题列表

基本信息

中文别名

化合物 T25018

英文别名

akuammine
Vincamajoridine
(2S,3E,7aα,12aα,12bβ,15R)-3-Ethylidene-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-9-hydroxy-12-methyl-2H,12H-12a,2,7a-(epoxyethanylidene)indolo[2,3-a]quinolizine-15-carboxylic acid methyl ester
2H,12H-12a,2,7a-(Epoxyethanylylidene)indolo[2,3-a]quinolizine-15-carboxylic acid, 3-ethylidene-1,3,4,6,7,12b-hexahydro-9-hydroxy-12-methyl-, methyl ester, (2S,3E,7aS,12aS,12bS,15R)-

物理化学性质

熔点316 °C

比旋光度D16 -105.3° (c = 1.31 in pyridine)

沸点564.0±50.0 °C(Predicted)

密度1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C

溶解度DMF: 2 mg/ml,DMSO: 1 mg/ml,Ethanol: insol,PBS (pH 7.2): insol

酸度系数(pKa)7.5(at 25℃)

形态结晶固体

旋光度 (Optical Rotation)-73.420 (c 0.8716, CHCl3)

常见问题列表

概述

Akuammine 是一种吲哚生物碱，存在于 Picralima nitida 中，具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合，而不是 δ-阿片受体（人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM）。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生（IC50s 分别为 2.6 和 0.073 μM）。当以 60 mg/kg 的剂量给药时，它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。