379270-37-8
中文名称
泰诺福韦艾拉酚胺
英文名称
Tenofovir Alafenamide
CAS
379270-37-8
分子式
C21H29N6O5P
分子量
476.466
MOL 文件
379270-37-8.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:13
379270-37-8 结构式
基本信息
中文别名
磷丙替诺福韦泰诺福韦富马酸酯
替诺福韦艾拉酚胺
泰诺福韦艾拉酚胺
替诺福韦杂质51
替诺福韦艾拉酚胺杂质
富马酸替诺福韦艾拉酚胺
替诺福韦艾拉酚胺中间体2
替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐
替诺福韦艾拉酚胺 250MG
英文别名
GS-7340GS-7340-03
GS-7340/GS7340
tenofovir alafenamide
Tenofovir Impurity 51
GS-7340 Tenofovir alafenamide
Tenofovir Alafenamide fumarate
Tenofovir Alafenamide Impurity
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)
Tenofovir alafenamide hemifumarate
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
熔点>119°C (dec.)
沸点640.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
InChIKeyLDEKQSIMHVQZJK-QTJFZWIYNA-N
SMILESC(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r|
常见问题列表
用途
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦（T018500）的前药，它是一种逆转录酶抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。
简介
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后，药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化，成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA，从而导致DNA链合成的中断。
抗HIV复方新药Genvoya
2015年11月5日，美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide Fumarate）复方片剂上市，商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂，由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺（Tenofovir Alafenamide），以及埃替拉韦（Elvitegravir）恩曲他滨（Emtricitabine）和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止，全球约有3700万人口感染HIV，其中美国国内约达到120万人，而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨，尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈，只能通过用药延缓生命。生物活性
Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药，tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂，用于治疗HIV和乙型肝炎。靶点
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
体外研究
GS-7340具有有效的抗HIV活性，IC50为0.005 μM。 37°C 下，GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后，抑制HBV逆转录酶。
体内研究
在雄性比格犬体内，GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。