401905-67-7
中文名称
化合物CAROTEGRAST METHYL
英文名称
Cositecan
CAS
401905-67-7
分子式
C28H26Cl2N4O5
分子量
569.44
MOL 文件
401905-67-7.mol
更新日期
2025/08/15 17:29:44
401905-67-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物CAROTEGRAST METHYL 英文别名
AJM-300RPMI-8866,HCA2969,Jurkat,inhibit,TK-1,colitis,AJM-300,Integrin,Inhibitor,Carotegrast methyl,orally,AJM 300
methyl (2S)-2-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-3-[4-[6-(dimethylamino)-1-methyl-2,4-dioxoquinazolin-3-yl]phenyl]propanoate
物理化学性质
密度1.382±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO : 100 mg/mL (175.61 mM; Need ultrasonic)
酸度系数(pKa)11.51±0.46(Predicted)
形态Solid
颜色Off-white to light yellow
常见问题列表
用途
甲基卡泰司特（商品名为Carogra）是一种小分子α4-整合素拮抗剂，正在开发用于治疗溃疡性结肠炎。溃疡性结肠炎是一种影响美国和全球数百万人的炎症性肠病的亚类。在2022年3月，甲基卡泰司特在日本首次获批用于治疗对5-氨基水杨酸反应不足的中度溃疡性结肠炎患者。
作用机理
甲基卡泰司特是一种前药，其甲酯官能团被水解为生物活性的羧酸形式，该形式通过选择性抑制α4-整合素与细胞粘附分子的结合，从而防止结肠炎的发展。甲基卡泰司特通过抑制α4-整合素，减少炎症细胞向肠道炎症区域的迁移，从而减轻症状。制备方法
根据Ajinomoto Co., Inc.申请的专利中的描述，可以通过将Western苯胺片段和Eastern苯胺片段偶联，以聚合的方式组装出甲基卡泰司特。