405168-58-3
中文名称
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
英文名称
CHIR-124
CAS
405168-58-3
分子式
C23H22ClN5O
分子量
419.91
MOL 文件
405168-58-3.mol
更新日期
2025/01/22 13:26:30
405168-58-3 结构式
基本信息
中文别名
化合物CHIR124CHK1抑制剂(CHIR-124)
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮
英文别名
CS-2141CHIR-124
CHIR-124 (CHIR124
CHIR-124 USP/EP/BP
4-[((3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)amino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloroquinolin-2(1H)-one
2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylaMino]-3-(1H-benziMidazol-2-yl)-6-chloro-
所属类别
生物化工：Chk 抑制剂物理化学性质
密度1.46
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥10.5 mg/mL in DMSO; ≥2.61 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系数(pKa)9.00±0.70(Predicted)
形态固体
颜色Light yellow to brown
4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13263 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 5mg | 930元 |
| 2024/11/08 | S2683 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 5mg | 973.97元 |
| 2024/11/08 | HY-13263 | 4-[((3S)-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-基)氨基]-3-(1H-苯并咪唑-2-基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮 CHIR-124 | 405168-58-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1023元 |
常见问题列表
生物活性
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍，比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。靶点
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
|
FLT3
(Cell-free assay) | 5.8 nM |
|
PDGFR
(Cell-free assay) | 6.6 nM |
|
GSK-3
(Cell-free assay) | 23.3 nM |
体外研究
CHIR-124是喹诺酮类小分子，结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长，包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞，废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点，且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。