405911-17-3
中文名称
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
英文名称
GW 3965 HYDROCHLORIDE
CAS
405911-17-3
分子式
C33H31ClF3NO3.HCl
MOL 文件
405911-17-3.mol
更新日期
2026/01/04 12:01:18
405911-17-3 结构式
基本信息
中文别名
3-氧代异吲啉-5-甲腈化合物GW3965 HCL
3-[3-[(2-氯-3-三氟甲基苄基)(2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯乙酸盐酸盐
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐
英文别名
CS-742GW3965 HCl
GW3965 HCl Salt
GW3965 hydrochloride, >=98%
GW 3965 HYDROCHLORIDE
GW-3965 HYDROCHLORIDE
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoroMethylbenzyl)-(2,2-di…
3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenylacetic Acid Hydrochloride
3-[3-[n-(2-chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
2-[3-[3-[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)benzyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]phenyl]acetic acid hydrochloride
3-[3-[[[2-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl](2,2-diphenylethyl)amino]propoxy]benzeneacetic acid hydrochloride
物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度二甲基亚砜:≥20mg/mL
形态粉末
颜色白色
InChIKeyNMPUWJFHNOUNQU-UHFFFAOYSA-N
SMILESCl[H].OC(=O)Cc1cccc(OCCCN(CC(c2ccccc2)c3ccccc3)Cc4cccc(c4Cl)C(F)(F)F)c1
安全数据
警示词危险
危险性描述H302-H318-H413
危险品标志Xn
危险类别码22-41
安全说明26-39
WGK Germany3
存储类别11 - Combustible Solids
危险性类别Acute Tox. 4 Oral
Aquatic Chronic 4
Eye Dam. 1
Aquatic Chronic 4
Eye Dam. 1
2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | 46801 | GW3965 hydrochloride, 95% GW3965 hydrochloride, 95% | 405911-17-3 | 100mg | 4522元 |
| 2025/09/19 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 5mg | 790.51元 |
| 2025/09/19 | S2630 | 2-[3-[3-[[2-氯-3-(三氟甲基)苄基](2,2-二苯基乙基)氨基]丙氧基]苯基]乙酸盐酸盐 GW3965 HCl | 405911-17-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1966.57元 |
常见问题列表
生物活性
GW3965 HCl是一种有效的,选择性LXR激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。靶点
| Target | Value |
|
hLXRβ
(Cell-free assay) | 30 nM(EC50) |
|
LXRα/SRC1 LiSA
(Cell-free assay) | 125 nM(EC50) |
|
hLXRα
(Cell-free assay) | 190 nM(EC50) |
体外研究
GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα,在无细胞配体检测试验中,EC50 为125 nM。 GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性,在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外,GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中,GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子,包括IL-8,单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。
体内研究
在小鼠体内,GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍,并使循环水平提高30%,C
max
为12.7 μg/mL ,t
1/2
为2小时。 在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内,GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达,并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内,GW3965降低Ang II介导的血压增加,并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中,GW3965导致LDLR降解,增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达,从而有效促进肿瘤细胞死亡。
