442201-24-3
中文名称
瑞格列净
英文名称
ReMogliflozin etabonate
CAS
442201-24-3
分子式
C26H38N2O9
分子量
522.6
MOL 文件
442201-24-3.mol
更新日期
2025/06/09 11:42:50
442201-24-3 结构式
基本信息
中文别名
瑞格列净瑞格列净乙酸酯
英文别名
EOS-61714GSK 189075
ReMogliflozin etabonate
UAOCLDQAQNNEAX-ABMICEGHSA-N
β-D-Glucopyranoside, 5-methyl-4-[[4-(1-methylethoxy)phenyl]methyl]-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazol-3-yl, 6-(ethyl carbonate)
ethyl [(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[5-methyl-1-propan-2-yl-4-[(4-propan-2-yloxyphenyl)methyl]pyrazol-3-yl]oxyoxan-2-yl]methyl carbonate
ethyl(((2R,3S,4S,5R,6S)-6-((4-(4-isopropoxybenzyl)-1-isopropyl-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)oxy)-3,4,5-tri(l1-oxidanyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl)carbonateGSK-189075
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
沸点661.3±55.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO: Soluble; Methanol: Soluble
酸度系数(pKa)12.58±0.70(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
用途
瑞格列净乙酸酯是一种作为瑞格列净活性形式的前药，瑞格列净是一种选择性钠-葡萄糖共转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，由 Kissei Pharmaceutical 发现。瑞格列净乙酸酯已在印度获批用于治疗 2 型糖尿病。特点
通过抑制 SGLT2，瑞格列净减少了肾脏对葡萄糖的再吸收，从而降低血糖浓度。瑞格列净乙酸酯作为一种酯类前药，展现出良好的吸收性，并且在胃肠道黏膜中迅速被水解为活性化合物。尽管它对 SGLT2 具有较高的选择性，但其半衰期 (2-4 小时) 相对较短，与其他 SGLT2 抑制剂相比。在印度进行的 III 期临床试验中，瑞格列净乙酸酯显示出与每日一次服用的 Dapagliflozin 相当的疗效。合成路线
瑞格列净乙酸酯的合成路线如下
