449811-01-2
中文名称
PAMAPIMOD
英文名称
PAMAPIMOD
CAS
449811-01-2
分子式
C19H20F2N4O4
分子量
406.38
MOL 文件
449811-01-2.mol
更新日期
2024/05/10 16:17:38
449811-01-2 结构式
基本信息
中文别名
帕吡莫德P38增殖蛋白激酶抑制剂(PAMAPIMOD)
英文别名
R 1503CS-2222
PAMAPIMOD
Ro 4402257
Pamapimod (R-1503)
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503
R1503
R-1503
RO 4402257
RO4402257
RO-4402257
PAMAPIMOD
R 1503
R1503
R-1503
RO 4402257
RO4402257
RO-4402257
6-(2,4-Difluorophenoxy)-2-[[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propyl]aMino]-8-Methylpyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-[[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)propyl]amino]-8-methyl-
所属类别
生物：小分子化合物
PAMAPIMOD价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8125 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 1mg | 1204.09元 |
| 2024/04/30 | HY-10405 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 5mg | 1500元 |
| 2024/04/30 | HY-10405 | PAMAPIMOD Pamapimod | 449811-01-2 | 10mg | 2400元 |
常见问题列表
生物活性
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 0.014 μM |
|
p38β
(Cell-free assay) | 0.48 μM |
体外研究
Pamapimod抑制p38，但没有观测到JNK被抑制。Pamapimod也能抑制LPS刺激下单核细胞TNFα的产生、人全血细胞中IL-1β的生成以及RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。
体内研究
在小鼠胶原诱导性关节炎中，50 mg/kg pamapimod能减少炎症临床症状以及减少骨质流失。在痛觉过敏的大鼠模型中，pamapimod能增强其耐压力，说明p38在炎症相关的疼痛中的重要作用。Pamapimod能抑制RA患者滑膜外植体的自发性TNFα的产生。在啮齿类动物中，pamapimod抑制LPS-和TNFα-刺激下TNFα和IL-6的生成。