623152-17-0
中文名称
BMS 582949
英文名称
BMS 582949
CAS
623152-17-0
分子式
C22H26N6O2
分子量
406.48
MOL 文件
623152-17-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
623152-17-0 结构式
基本信息
中文别名
4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺 英文别名
CS-2900PS540446
BMS 582949
BMS582949(HCl)
BMS 582949
BMS582949
4-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylanilino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
4-[[5-[(Cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide
Pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide, 4-[[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]amino]-5-methyl-N-propyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
BMS 582949价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 1mg | 959.22元 |
| 2024/04/30 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 5mg | 2433.08元 |
| 2024/04/30 | S8124 | BMS 582949 BMS-582949 | 623152-17-0 | 10mM(1mL in DMSO) | 3677.31元 |
常见问题列表
生物活性
BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。靶点
| Target | Value |
|
p38 MAPK
(Cell-free assay) | 13 nM |
体外研究
BMS-582949在细胞中抑制p38的活化，降低p38的磷酸化水平。 当p38被LPS激活，BMS-582949的处理可快速逆转此激活反应，由此p38磷酸化减少。 BMS-582949 是一种p38双效抑制剂，在细胞中既抑制p38激酶本身活性，也抑制p38自身激活。BMS-582949与p38a结合，使p38a的活化环（可被上游激酶所磷酸化）发生构象变化，因而抑制其磷酸化。
体内研究
在小鼠体内中， BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服10 mg/kg BMS-582949后，AUC0-8 h为75.5 μM•h。BMS-582949在小鼠中的口生物活性利用值为90%，在大鼠中为60%。