459168-41-3
中文名称
JNJ7777120
英文名称
JNJ7777120
CAS
459168-41-3
分子式
C14H16ClN3O
分子量
277.753
MOL 文件
459168-41-3.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:08
459168-41-3 结构式
基本信息
中文别名
1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮
英文别名
CS-593JNJ7777120 USP/EP/BP
JNJ-7777120
JNJ7777120
Piperazine,1-[(5-chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-
(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-
(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone JNJ 7777120
所属类别
生物化工：Histamine Receptor 拮抗剂物理化学性质
沸点477.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
储存条件Store at +4°C
溶解度H2O: insoluble
溶解度不溶于水
酸度系数(pKa)15.20±0.30(Predicted)
形态solid
颜色white
常见问题列表
生物活性
JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。体外研究
JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。体内研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。生物活性
JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5 nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。靶点
| Target | Value |
| Histamine H4 receptor | 4.5 nM(Ki) |
体外研究
JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
体内研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120 处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。