467458-02-2
467458-02-2 结构式
基本信息
Lu AE58054(HCl)
IdalopirdineHCl
Lu AE58054 HCl salt
Lu AE 58054 Hydrochloride
Lu AE58054 (Hydrochloride)
Idalopirdine Hydrochloride
LU AE58054
LU AE-58054
LU AE 58054
IDALOPIRDINE HYDROCHLORIDE
LU AE 58054 HYDROCHLORIDE
6-fluoro-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]-1H-Indole-3-ethanamine hydrochloride
N-[2-(6-Fluoro-1H-indol-3-yl)ethyl]-3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)benzylamine monohydrochloride
物理化学性质
制备方法
575-85-9
133487-66-8
467458-02-2
以6-氟色氨酸和3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯甲醛为原料，合成N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺盐酸盐的一般步骤如下：将6-氟色氨酸（11.0g，62mmol）和3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯甲醛（14.4g，59mmol）的混合物溶于甲苯（120mL）和异丙醇（96mL）中，于75℃下加热反应3小时。反应完成后，将混合物冷却至室温，加入3% Pt/C催化剂（Evonik Noblyst P8080型，61.2% w/w水含量，3.06g，0.183mmol）。在70-75℃和5巴压力下进行氢化反应6小时。反应结束后，冷却混合物，过滤去除催化剂，将滤液浓缩至干，得到粗产物N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺（25.7g）。将粗产物（24.7g，保留1g用于分析）溶于甲苯（205mL）中，依次用2%氢氧化钠溶液（79mL）洗涤两次，再用3%氯化铵溶液（74mL）和水（74mL）的混合物洗涤。缓慢加入由6.4mL 37% w/w盐酸水溶液和21.3mL水制备的稀盐酸溶液（10mL），随后加入乙腈（20mL），并将混合物加热至50℃。此时，目标化合物以盐酸盐（1:1）形式析出，通过过滤分离，并用甲苯/乙腈、稀盐酸和水的混合物洗涤。湿产物于65℃真空干燥过夜，得到干燥的N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺盐酸盐（20.4g，47mmol，经校正后产率为83%），HPLC分析显示其UV纯度为99.1%。
参考文献：
[1] Patent: US2017/291874, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0107; 0129; 0130
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-14338A | N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺单盐酸盐 Idalopirdine Hydrochloride | 467458-02-2 | 1 mg | 480元 |
| 2025/05/22 | HY-14338A | N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺单盐酸盐 Idalopirdine Hydrochloride | 467458-02-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 937元 |
| 2025/05/22 | HY-14338A | N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄基胺单盐酸盐 Idalopirdine Hydrochloride | 467458-02-2 | 5mg | 980元 |