477-47-4
中文名称
苦鬼臼素
英文名称
(-)PPP
CAS
477-47-4
分子式
C22H22O8
分子量
414.41
MOL 文件
477-47-4.mol
更新日期
2024/04/29 17:26:47
477-47-4 结构式
基本信息
中文别名
苦鬼臼素苦鬼臼脂素
苦鬼臼毒素对照品
苦鬼臼毒素标准品
IGF-1R 抑制剂
IGF-1R抑制剂(AXL1717)
英文别名
(-)PPPAXL1717
AXL 1717
AXL-1717
NSC 36407
Metacavir
PICROPODOPHYLLIN
(-)PPP USP/EP/BP
Pictopodophyllotoxin
IGF-1R Inhibitor, PPP
所属类别
生物化工：植物提取物物理化学性质
外观性状白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于小檗科植物八角莲Dysosma versipellis（Hance.）M.Cheng的根茎，桃儿七。
熔点225-227℃
比旋光度D20 +9.4° (c = 0.7 in chloroform)
沸点453.31°C (rough estimate)
密度1.370
折射率1.4480 (estimate)
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度H2O: soluble
溶解度可溶于水中
酸度系数(pKa)13.26±0.40(Predicted)
形态粉末
颜色白色
敏感性感光
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。
安全数据
警示词危险
危险品标志Xi,T
危险类别码36/37/38-68-25-21
安全说明26-36-45-36/37
危险品运输编号UN 3462 6.1/PG 2
危险品运输编号UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号LV2510000
危险等级6.1
毒性LD50 intraperitoneal in mouse: 280mg/kg
常见问题列表
生物活性
Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂，IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性，对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1 nM |
体外研究
在完整细胞中，PPP有效抑制IGF-1刺激的IGF-1R，Akt (Ser 473)和 Erk1/2磷酸化。在培养的IGF-1R 阳性肿瘤细胞中，Picropodophyllin特异性抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。 Picropodophyllin通过进一步降低细胞活性并增强细胞凋亡，协同使HMCL，原代人MM 和小鼠5T33MM细胞对ABT-737 和 ABT-199更敏感。 Picropodophyllin 和sorafenib协同抑制肝细胞癌的增殖和活性。
体内研究
在异种移植人ES-1，BE，和PC3的SCID小鼠体内，Picropodophyllin (20 mg/kg/12 h, i.p.)引起完全的肿瘤退化。在5T33MM小鼠模型中，Picropodophyllin也表现出有效的抗肿瘤活性，并使存活率显著增加。