500579-04-4
中文名称
2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
英文名称
2,2'-[[Dihydro-2-(4-pyridinyl)-1,3(2H,4H)-pyrimidinediyl]bis(methylene)]bis[N,N-dimethylbenzenamine
CAS
500579-04-4
分子式
C27H35N5
分子量
429.61
MOL 文件
500579-04-4.mol
更新日期
2024/04/12 16:12:16
500579-04-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物GANT61GLI1和GLI2抑制剂(GANT61)
2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺
2,2'-[[二氢-2-(4-吡啶基)-1,3(2H,4H)-嘧啶二基]二(亚甲基)]二[N,N-二甲基苯胺]
英文别名
GNT61CS-867
GANT 61
NSC 136476
GANT61, >=98%
GANT-61,NSC 136476
GANT61
GANT 61
NSC 136476
GANT61
GANT-61
NSC 136476
GANT 61
InSolution? Hh/Gli Antagonist, GANT61
InSolution Hh/Gli Antagonist, GANT61 - CAS 500579-04-4 - Calbiochem
所属类别
生物化工：Hedgehog/Smoothened 抑制剂物理化学性质
熔点110 - 113°C
沸点549.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.134±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜：>2mg/mL
酸度系数(pKa)5.97±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至灰白色
常见问题列表
生物活性
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录，抑制hedgehog，IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。体外研究
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。体内研究
GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。生物活性
GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。靶点
| Target | Value |
|
GLI1
(HEK293T cells expressing GLI1) | 5 μM |
体外研究
GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。 GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。
体内研究
GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。