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304909-07-7

304909-07-7 结构式

304909-07-7 结构式
基本信息回目录
【英文】

SANT-1
【中文】

SANT1
【英文名称】

SANT-1
(E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine
(4-Benzyl-piperazin-1-yl)-(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-ylmethylene)-amine
N-[(3,5-DIMETHYL-1-PHENYL-1H-PYRAZOL-4-YL)METHYLENE]-4-(PHENYLMETHYL)-1-PIPERAZINAMINE
1-Piperazinamine, N-[(3,5-dimethyl-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)methylene]-4-(phenylmethyl)-
【CAS】

304909-07-7
【中文名称】

SANT1 10MG
(E)-N-(4-苄基-1-哌嗪基)-1-(3,5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲
【分子式】

C23H27N5
【分子量】

373.49
【MOL 文件】

304909-07-7.mol
理化性质回目录
【熔点 】

104-106°C
【沸点 】

547.4±50.0 °C(Predicted)
【密度 】

1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
【储存条件 】

−20°C
【溶解度 】

Soluble in DMSO with warming
【酸度系数(pKa)】

7.35±0.10(Predicted)
【形态】

White solid
【敏感性 】

Moisture & Light Sensitive
【CAS 数据库】

304909-07-7
安全数据回目录
【WGK Germany 】

3
常见问题列表回目录
【生物活性】

SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2 nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20 nM。
【体外研究】

SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
【特征】

SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
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