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500794-88-7

中文名称 500794-88-7
英文名称 TR antagonist 1
CAS 500794-88-7
分子式 C25H23Br2NO4
分子量 561.26
MOL 文件 500794-88-7.mol
500794-88-7 结构式 500794-88-7 结构式

基本信息

中文别名
化合物 T13435
英文别名
TR antagonist 1
Benzenepropanoic acid, 3,5-dibromo-4-[4-hydroxy-3-(1-methylethyl)-5-[(1E)-2-(4-pyridinyl)ethenyl]phenoxy]-

物理化学性质

储存条件4°C, protect from light
溶解度DMSO : ≥ 83.3 mg/mL (148.42 mM)

常见问题列表

生物活性
TR antagonist 1是高亲和力的甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor (TR)) 拮抗剂,对 TRα 和 TRβ 的IC50 值分别为 36 和 22 nM。
靶点

IC50: 36 nM (Thyroid hormone α), 22 nM (Thyroid hormone α)

体外研究

TR antagonist 1 displays high affinity for both thyroid hormone TRα and TRβ (IC 50 =36 and 22 nM, respectively). TR antagonist 1 acts as a full antagonist in the TRAFR cell assay and the IC 50 32 nM for both TRAFα1 and TRAFβ1.

体内研究

TR antagonist 1 treatment lowers heart rate and shows a possible trend toward an increase of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in the cholesterol fed rat model.

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