501437-28-1
中文名称
BI-D1870
英文名称
BI-D1870
CAS
501437-28-1
分子式
C19H23F2N5O2
分子量
391.42
MOL 文件
501437-28-1.mol
更新日期
2024/09/14 22:42:28
501437-28-1 结构式
基本信息
中文别名
RSK抑制剂(BI-D1870)TRETAZICAR, NSC 115829
2-[(3,5-二氟-4-羟基苯基)氨基]-7,8-二氢-5,7-二甲基-8-(3-甲基丁基)-6(5H)-蝶啶酮
英文别名
CS-606BI-D1870
BID1870
BI-D 1870
BI-D1870 USP/EP/BP
2-(3,5-Difluoro-4-hydroxyphenylamino)-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-7,8-dihydro-5H-pteridin-6-one
2-[(3,5-DIFLUORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-7,8-DIHYDRO-5,7-DIMETHYL-8-(3-METHYLBUTYL)-6(5H)-PTERIDINONE
6(5H)-Pteridinone, 2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)amino]-7,8-dihydro-5,7-dimethyl-8-(3-methylbutyl)-
2-[(3,5-difluoro-4-hydroxyphenyl)aMino]-5,7-diMethyl-8-(3-Methylbutyl)-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one
所属类别
生物化工：S6 Kinase 抑制剂物理化学性质
沸点579.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.297
储存条件-20°C
溶解度可溶于DMSO（高达15mg/ml）
酸度系数(pKa)7.68±0.36(Predicted)
形态灰白色固体。
颜色米白色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2， GSK-3β， MARK3， CK1和Aurora B选择性高10到100倍。体外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。生物活性
BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。靶点
| Target | Value |
|
RSK4
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
RSK3
(Cell-free assay) | 18 nM |
|
RSK2
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
RSK1
(Cell-free assay) | 31 nM |
体外研究
BI-D1870抑制RSK1，RSK2，RSK3和RSK4，IC50为10-30 nM，但在100倍更高浓度时，也不显著抑制10种其他AGC激酶成员和40多个其他蛋白激酶。BI-D1870可渗透细胞的，作用于人类胚胎肾293细胞和大鼠-2细胞，可抑制RSK介导佛波酯和EGF诱导的糖原合酶激酶-3β和LKB1的磷酸化。BI-D1870作用于六种其他AGC激酶，不影响激动剂触发的底物磷酸化。而且，BI-D1870不抑制佛波酯或EGF诱导的CREB磷酸化。