51022-70-9
中文名称
硫酸沙丁胺醇
英文名称
Albuterol sulfate
CAS
51022-70-9
EINECS 编号
242-424-0
分子式
C13H23NO7S
MDL 编号
MFCD00148978
分子量
337.39
MOL 文件
51022-70-9.mol
更新日期
2024/05/07 11:49:29
51022-70-9 结构式
基本信息
中文别名
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基-2-(叔丁氨基)乙醇2-[(叔丁氨基)甲基]-4-羟基-3-羟甲基-苯甲醇硫酸盐
4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-2-(羟甲基)苯酚
硫酸沙丁胺醇
硫酸舒喘灵
羟甲叔丁肾上腺素
沙丁胺醇
左旋沙丁胺醇
阿布叔醇
嗽必妥
疑甲叔丁肾上腺素
半硫酸沙丁醇胺
1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇硫酸盐
硫酸舒瑞灵
硫酸嗽必妥
沙丁胺醇碱
沙丁胺醇硫酸盐
半硫酸沙丁胺醇
英文别名
2-(TERT-BUTYLAMINO)-1-(4-HYDROXY-3-HYDROXYMETHYLPHENYL)ETHANOL HEMISULFATE4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol
5-[2-(TERT-BUTYLAMINO)-1-HYDROXYETHYL]-2-HYDROXYBENZYL ALCOHOL HEMISULFATE
ALBUTEROL
ALBUTEROL BASE
ALBUTEROL SULFATE
ALPHA-1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL HEMISULFATE
ALPHA1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)AMINO]METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL SULPHATE
ALPHA1-[(TERT-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-1,3-BENZENEDIMETHANOL HEMISULFATE SALT
ALPHA-[(T-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-M-XYLENE-ALPHA,ALPHA'-DIOL
ALPHA-[(T-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-M-XYLENE-ALPHA,ALPHA'-DIOL HEMISULFATE SALT
ALPHA-[(TERT-BUTYLAMINO)METHYL]-4-HYDROXY-M-XYLENE-ALPHA,ALPHA'-DIOL
ASMAVEN SULFATE
COBUTOLIN
RARECHEM AB PP 3031
SALBUTAMOL
SALBUTAMOL BASE
SALBUTAMOL HEMISULFATE
SALBUTAMOL HEMISULFATE SALT
SALBUTAMOL SULFATE
所属类别
原料药：平喘药物理化学性质
熔点180 °C
闪点250 °C
储存条件2-8°C
溶解度1MNaOH：可溶50mg/ml，透明至轻微混浊，黄绿色
形态neat
颜色白色
水溶解性Soluble in water and 1M sodium hydroxide (50 mg/ml).
Merck216
BCS Class1
InChIKeyOVICLFZZVQVVFT-UHFFFAOYSA-N
安全数据
应用领域
用途一
该品为选择性β2受体激动剂，适用于支气管哮喘、喘息性交气管炎患者。它能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺昔环化酶，促进环磷腺苦生成。口服后15～30min生效，2～4h作用达高峰，持续6h以上。口服后约76％随尿液排出，一日内大部分被排出，其中60％为代谢产物；约4％由粪便排出。用途二
该品为选择性β2受体激动剂，适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎患者。他能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，松弛平滑肌，有较强的支气管扩张作用，其机制为激活腺昔环化酶，促进环磷腺苦生成。口服后15-30分生效，2-4小时作用达高峰，持续6小时以上。口服后约76%随尿液排出，一日内大部分被排除，其中60%为代谢产物，月4%由粪便排出。常见问题列表
概述
硫酸沙丁胺醇(Salbutamol sulfate)，又名硫酸舒喘灵，是第一个高度选择性β2受体激动药，具有足够强度的支气管扩张作用，临床上常用于各种类型的气道阻塞的治疗，如支气管哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、喘息型气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛，且具有很好的疗效。结构式如下图所示：
制备方法
1.以对羟基苯乙酮出发,经溴化,水解,胺化, 水解, 中和, 催化氢化, 氢解, 成盐8步合成,总收率在11%~13%, 况且此法反应条件苛刻, 三废污染严重,成本较高。2.以水杨醛和酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化得到4-溴乙酰基水杨醛, 以及4-氯乙酰基水杨醛, 经缩合、水解、成盐同浴反应转化成5-11-二甲基乙基)胺基]乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐, 再经硼氢化钾-氯化锌在常温条件下协同还原,与硫酸成盐制得硫酸沙丁胺醇。
3.以水杨醛与叔丁 胺为起始 原料,经缩 合、酯化、Fries 重排三 步一锅反应 制成2-氯-1-{〔(1,1一二甲基乙基)亚胺基甲基-4-羟 基苯基}-乙基酮,再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-{〔 (1,l-二甲基乙基)胺基乙酰基}-2-羚基苯甲醛盐酸盐,再经甲醇钠 中和、催化转移氢化还原、成盐即得本品。
药理作用
本品是β2拟肾上腺素能受体激动剂，其主要作用：1.松弛子宫平滑肌，抑制宫缩。
2.血管平滑肌松弛，动脉血管扩张，子宫胎盘血流量增加，改善供氧环境。
3.激活肝脏和肌肉中的磷酸化酶，促进肝糖原分解和肌糖原酵解，刺激母儿胰岛素分泌，长期应用，使胎儿体重增加，有助于胎儿肺成熟。
临床应用
1.主要用于先兆早产者，抑制宫缩，防治早产。2.可配合治疗胎儿宫内发育迟缓者。
3.气雾剂吸入与茶碱控释片可治疗急性老年哮喘。
4.可用于治疗儿童支气管哮喘。
有关硫酸沙丁胺醇的概述、制备方法、临床应用、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2015-11-16）
注意事项
心血管器质性病变及糖尿病孕妇禁用，低血钾者慎用。分娩前6小时应停服，以防产后出血。不良反应
易致心动过速和头晕。