5291-32-7
中文名称
APR-246
英文名称
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS
5291-32-7
分子式
C10H17NO3
分子量
199.25
MOL 文件
5291-32-7.mol
更新日期
2026/02/02 14:00:14
5291-32-7 结构式
基本信息
中文别名
化合物PRIMA-1MET2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)奎宁-3-酮
2-(羟甲基)-2-(甲氧基甲基)-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-酮
英文别名
APR-246PRIMA-1MET
APR246
APR 246
PRIMA-1MET(APR-246)
APR-246 (PRIMA-1MET)
PRIMA-1MET
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-3-quinuclidinone
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)quinuclidin-3-one
2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-one, 2-(hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂物理化学性质
熔点115-116 °C
沸点313.8±17.0 °C(Predicted)
密度1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml)
酸度系数(pKa)13.99±0.10(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
InChI1S/C10H17NO3/c1-14-7-10(6-12)9(13)8-2-4-11(10)5-3-8/h8,12H,2-7H2,1H3
InChIKeyBGBNULCRKBVAKL-UHFFFAOYSA-N
SMILESN21CCC(CC2)C(=O)C1(COC)CO
安全数据
警示词警告
危险性描述H315-H319
防范说明P305+P351+P338
WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - Combustible Solids
危险性类别Eye Irrit. 2
Skin Irrit. 2
Skin Irrit. 2
APR-246价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/12/22 | HY-19980 | Eprenetapopt | 5291-32-7 | 1 mg | 318元 |
| 2025/12/22 | HY-19980 | APR-246 Eprenetapopt | 5291-32-7 | 5 mg | 700元 |
| 2025/12/22 | HY-19980 | APR-246 Eprenetapopt | 5291-32-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 770元 |
常见问题列表
生物活性
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物,可以恢复肿瘤抑制功能,主要靶向 突变型p53 ,在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。靶点
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
体外研究
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡,DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。
体内研究
APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中,展示了其良好的安全性。在动物实验中,APR-246同样也具有良好耐受性,在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中,APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长,生长率下降了21%。