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220127-57-1

220127-57-1 结构式

220127-57-1 结构式
基本信息更多
【中文】

甲磺酸伊马替尼
【英文名称】

4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-n-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate
4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-n-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide methanesulfonate
CGP-57148B
GLEEVEC
GLIVEC
IMATINIB MESYLATE
IMATINIB METHANESULFONATE
STI-571
IMATINIB BASE(IMA-3)
ImatinibMesylate/Gleevec
Imatinib Methanesulfonate, STI-571, CGP-57148B, Glivec,
IMATINIB MESYLATE (IMATINIB METHANESULFONATE)
alpha-IMATINIB MESYLATE
Imatinib mesylate(TINIBS )
4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-benzamide monomethanesulfonate
Imatinib mesylate
Imatinib mesylate / 4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide methanesulfonate
【CAS】

220127-57-1
【中文名称】

4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐
4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐
甲磺酸伊马替尼
依马替尼
格列维克
甲磺酸依马替尼
4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐
甲磺酸伊马替尼
伊马替尼 / 甲磺酸伊马替尼
【分子式】

C30H35N7O4S
【MDL 编号】

MFCD04307699
【分子量】

589.71
【MOL 文件】

220127-57-1.mol
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【作用机制】

甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
【生物活性】

Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
【靶点】

TargetValue
PDGFR
(Cell-free assay)
100 nM
c-Kit
(M-07e cells)
100 nM
v-Abl
(Cell-free assay)
600 nM
【体外研究】

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR,IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。 Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性,IC 50约为0.1 μM,这类似抑制PDGFR所需的浓度。 Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用,IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 最近的一项研究显示,Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用,hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。

【体内研究】

Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6,SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤,抑制率分别是80%,40%和78%,且对SCLC74生长长无显著抑制。 在高脂肪喂养的ApoE(-/-)小鼠中,通过管饲法给药10 mg/kg,20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib,和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30%,27%和35%,并且颈动脉脂质积聚得到抑制。
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【海关编码】

29350090
甲磺酸伊马替尼价格(试剂级)更多
【甲磺酸伊马替尼价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07I0936伊马替尼甲磺酸盐
Imatinib Mesylate
100mg150元
2021/09/07I0936伊马替尼甲磺酸盐
Imatinib Mesylate
1g990元
公司名称: 福建南方制药股份有限公司  Gold
联系电话: 13509335186 0598-2860412
联系传真: +86-598-2860416
网址: www.southpharma.com
公司名称: 安徽海康药业有限责任公司  Gold
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网址: www.hkpharm.cn
公司名称: 济南宝兆医药科技有限公司  Gold
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公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 18516978288 0757-86329057
联系传真: 0757-86311057
网址: www.hwrkchemical.com
公司名称: 萨恩化学技术(上海)有限公司(安徽泽升科技有限公司)  
联系电话: 400-005-6266 021-58432009
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联系传真: 0086-571-85864795
网址: www.capotchem.com
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联系电话: 13817811078
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网址: www.jingyan-chemical.com
公司名称: 嘉兴市艾森化工有限公司  
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网址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList14265/0.htm
公司名称: 上海泰坦科技股份有限公司  
联系电话: 400-600-9262
联系传真:
网址: http://www.tansoole.com
公司名称: 上海韶远试剂有限公司  
联系电话: 400-0665055
联系传真: 021-50795055
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