533884-09-2
中文名称
芬克罗酮
英文名称
Erteberel (LY500307)
CAS
533884-09-2
分子式
C18H18O3
分子量
282.33
MOL 文件
533884-09-2.mol
更新日期
2024/04/23 17:26:39
533884-09-2 结构式
基本信息
中文别名
芬克罗酮(3AS,4R,9BR)-1,2,3,3A,4,9B-六氢-4-(4-羟基苯基)环戊并[C][1]苯并吡喃-8-醇
英文别名
ErteberelPhenchlobenpyrrone
CS-897
SERBA-1
LY500307
LY500307 (Erteberel)
Erteberel (LY500307)
Erteberel (LY500307) USP/EP/BP
(3aS,4R,9bR)-4-(4-hydroxyphenyl)-1,2,3,3a,4,9b-hexahydrocyclopenta[c]chromen-8-ol
(3aS,4R,9bR)-1,2,3,3a,4,9b-Hexahydro-4-(4-hydroxyphenyl)cyclopenta[c][1]benzopyran-8-ol
所属类别
生物化工：Estrogen/progestogen Receptor 激动剂物理化学性质
沸点485.2±45.0 °C(Predicted)
密度1.268
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥14.1 mg/mL in DMSO; ≥48.3 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)9.79±0.30(Predicted)
形态固体
常见问题列表
生物活性
Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。Phase 2。体外研究
LY500307与ERα和ERβ有效结合，Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中，使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中，LY500307显示全部兴奋效果,有效抑制ERβ，EC50为0.66 nM，作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍，使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。体内研究
LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠，造成前列腺重量减轻，这种作用存在剂量依赖性，但是在剂量范围内对睾丸和SV重量没有影响，按0.1 mg/kg剂量处理，对T和DHT水平也没有影响，然而非选择性ER兴奋剂己烯雌酚(DES)造成前列腺，睾丸，和SV显著退化，也降低T和DHT。特征
LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。