401900-40-1
中文名称
S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
英文名称
Andarine
CAS
401900-40-1
分子式
C19H18F3N3O6
MDL 编号
MFCD09027386
分子量
441.36
MOL 文件
401900-40-1.mol
更新日期
2024/04/23 14:25:56
401900-40-1 结构式
基本信息
中文别名
ANDARINE401900-40-1
ANDARINE
GTX-007
S-4
S-3-(4-乙酰氨基苯氧基)-2-羟基-2-甲基-N-(4-硝基-3-三氟甲基苯基)丙酰胺
(2R)-3-(4-氰基苯氧基)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺
N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺(SARM S4)
英文别名
GTx007MK-2866
sarM s4
GTx-007
Andarine
Ostarine
401900-40-1
Andarine(S4)
S-4(Andarine )
Andarine, >=99%
所属类别
生物化工：Androgen Receptor 激动剂物理化学性质
熔点70-74℃
沸点698.7±55.0 °C(Predicted)
密度1.47
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)12.13±0.29(Predicted)
形态neat
颜色淡黄色
水溶解性1.2 mg/mL in water
BRN9666695
InChIKeyYVXVTLGIDOACBJ-SFHVURJKSA-N
SMILESC(NC1=CC=C([N+]([O-])=O)C(C(F)(F)F)=C1)(=O)[C@](O)(C)COC1=CC=C(NC(C)=O)C=C1
常见问题列表
生物活性
Andarine是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.体外研究
在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合，Ki为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录，达93%。体内研究
在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生长，ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH，对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理，部分抑制LH 产量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬，机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg，半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理，口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。Andarine具有组织选择性药理活性，且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠，显著降低前列腺重量，使其降到79.4%。特征
Andarine是非类固醇雄激素受体（AR）选择性兴奋剂。生物活性
Andarine (GTx-007, S-4)是一种选择性的非甾体类androgen receptor (AR)（雄激素受体）激动剂，Ki为4 nM，对合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3.靶点
| Target | Value |
| Androgen Receptor | 4 nM(Ki) |
体外研究
在体外, Andarine与雄激素受体高亲和力结合，K i 为4 nM。而且, 10 nM Andarine刺激雄激素受体调节的转录，达93%。
体内研究
在体内, Andarine具有有效的合成代谢活性，且刺激前列腺，精囊，和提肛肌的生长，ED50分别为0.43 mg/day, 0.55 mg/day,和0.14 mg/day，这种作用具有剂量依赖性。此外, Andarine 作用于FSH，对阉割引起的一些生理变化不会造成影响,且每天按0.5 mg剂量或更高剂量处理，部分抑制LH 产量。 Andarine按 0.1, 1, 3, 和 10 mg/kg剂量静脉注射给药犬，机体总清除力 (CL)从 7.4 mL/min/kg降到 3.1 mL/min/kg, 稳态分布体积 (Vss) 为1.39 L/kg，半衰期为229分钟。此外, Andarine按10 mg/kg, 1 mg/kg 和 0.1 mg/kg剂量处理，口服生物有效性分别为38%, 62% 和 91%。Andarine具有组织选择性药理活性，且按0.5 mg/day浓度处理完好大鼠，显著降低前列腺重量，使其降到79.4%。