54-05-7
中文名称
氯喹
英文名称
CHLOROQUINE
CAS
54-05-7
分子式
C18H26ClN3
分子量
319.87
MOL 文件
54-05-7.mol
更新日期
2024/04/19 15:59:02
54-05-7 结构式
基本信息
中文别名
氯喹氯喹盐基
4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)-7-氯喹啉
氯喹盐基4-(4-二乙氨基-1-甲基丁氨基)-7-氯喹啉
英文别名
w7618Aralen
Amokin
Bemaco
Imagon
rp3377
sn7618
W 7618
win244
3377 RP
物理化学性质
外观性状结晶体。熔点87-88℃，沸点212-214℃（27kPa）。本品的磷酸盐即抗疟药氯喹磷酸盐，为白色结晶性粉末，熔点193-195℃，易溶于水，不溶于乙醇、氯仿及乙醚。
熔点87°
沸点475.41°C (rough estimate)
密度1.0500 (rough estimate)
折射率1.6010 (estimate)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)pKa 8.4(H2O
t = 20) (Uncertain)
形态固体
颜色白色至浅棕色
稳定性稳定，但对光敏感。与强氧化剂不相容。
(IARC)致癌物分类3 (Vol. 13, Sup 7) 1987
常见问题列表
概述
氯喹（Chloroquine）是一种抗疟药。主要对疟原虫的红内期起作用，能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟，因恶性疟无红外期，而能根治。对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防。但自六十年代恶性疟原虫对氯喹出现耐药性，氯喹的实用价值开始下降，在耐氯喹株恶性疟地区已被其他杀裂殖体新药所代替。氯喹除抗疟外，还可用于治疗肝阿米巴病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、结缔组织病等。药品概述
中文名：氯喹
英文名：Chloroquine
药品名：磷酸氯喹；氯喹啉；氯化喹啉
形态：呈白色结晶性粉末
熔点：192～195℃(分解)
物性：无臭，味苦，遇光渐变色
溶解性：易溶于水，不溶于乙醇、乙醚等有机溶剂
结构式：
药理作用
本品能杀灭红细胞内各发育阶段的疟原虫，对红细胞内裂殖体有快、强且持久的作用。对红细胞外期疟原虫无效，不能阻止复发与根治间日疟；恶性疟因无红细胞外期，所以能被根治。氯喹对红细胞前期无效，不能用于病因预防，对配子体亦无直接作用，不能中断疟疾的传播。本品口服吸收快而完全，1～2小时后血药浓度达峰值。体内半衰期为5日。本药分布在肝、脾、肺，脑组织及红细胞中的浓度分别为血浆的200～700倍、10～30倍和10～20倍；在疟原虫侵入的红细胞中本药浓度又比正常红细胞高25倍。大部分经肝代谢，经尿排泄，其中10%～20%为原形。适应证
用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。并可用于疟疾症状的抑制性预防。也可用于治疗肠外阿米巴病、肺吸虫病、华支睾吸虫病；结缔组织病，如盘状红斑狼疮、SLE伴皮损以及关节病变、类风湿性关节炎、干燥综合征，光敏感性疾病，如日晒红斑等。用法用量
主要用于疟疾急性发作，能根治恶性疟。此外，用于阿米巴肝脓肿、肺吸虫病、肝吸虫病和某些自身免疫性疾病。1、治疗疟疾： 成人首次1.0 g，第2、3日各服0.5 g。小儿首剂16 mg/kg，6～8小时后及第2、3日各服1次，剂量按8 mg/(kg•d)。脑型疟疾：成人首剂1.5 g，加入10% GS或5% GNS中静滴，40～50滴/分，第2、3日各为0.5 g，疗程为3日，总量2.5 g。小儿首剂30～40 mg/kg，第2、3日各为10～15 mg/kg，10～20滴/分。首剂要求在病人入院后12小时内滴完。2、预防疟疾： 口服，成人每周0.5 g，小儿每周12.5 mg/kg。不良反应
1、可有恶心、呕吐、腹痛、头昏、头痛、耳鸣、皮疹、药物热等，停药后可缓解。一次大量使用可能发生赫氏反应。2、本品有类似奎尼丁作用，大剂量服用可致心动过缓、心律失常、血压下降，甚至阿-斯综合征。
3、长期使用可发生视网膜炎、剥脱性皮炎及白细胞减少等。
4、不宜与氯丙嗪、保泰松等合用。
5、肝、肾功能不全，有精神病史和血液病史的病人慎用。
6、孕妇忌用。
禁忌证
对本品过敏者或对4-氨基喹啉化合物过敏者禁用；有视网膜或视野改变者禁用；妊娠期和哺乳期禁用。注意事项
(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多形性红斑、血卟啉病、银屑病及精神病患者慎用。(2)耐氯喹者效果不佳;吸烟可影响抗疟药的疗效。
(3)可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋。
(4)长期应用可致视网膜黄斑病变，因此在连续服用一年后应作眼底及视野筛查，视网膜病变与超剂量服用有关。
(5)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可发生溶血性贫血。
(6)注射液禁止做静脉推注；不宜做肌注，儿童尤易引起心脏抑制。
药物相互作用
(1)与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。(2)与氯丙嗪等合用，易加重肝脏负担。
(3)本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此不良反应。
(4)洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。
(5)与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会。
(6)与伯氨喹合用可根治间日疟。
(7)氯化铵可加速排泄而降低本品的血药浓度。
(8)与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。
(9)与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。
(10)与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时，可使氯喹血药浓度提高。
制剂与规格
1、(磷酸氯喹注射液氯喹盐基每10mg相当于磷酸氯喹16.12mg)；2、磷酸氯喹片：75mg×100片/瓶，0.25g×100片/瓶。3、磷酸氯喹注射液：80mg：2毫升/支(氯喹盐基80mg相当于磷酸氯喹129mg)； 155mg：2毫升/支(氯喹盐基155mg相当于磷酸氯喹250mg)；200mg：5毫升/支(氯喹盐基200mg相当于磷酸氯喹322mg)。抗药性检测
鉴于间日疟原虫药物抗性体内与体外检测方法都存在一定的局限性，分子检测方法成为研究者感兴趣的焦点，其能够有效检测与抗疟药物耐药相关的基因突变，为抗疟药物耐药的产生和流行提供可靠数据。常用的实验室技术包括：PCR扩增测序、突变特异 PCR 检测、限制性片段长度多态性分析、斑点杂交等。参考文献
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[3]中国医学百科全书编辑委员会编;黄量 主编.中国医学百科全书•十八 药物学与药理.上海：上海科学技术出版社.1988.第190页.
[4]杨大明 主编.临床用药速查手册.南京：江苏科学技术出版社.2005.
[5]徐红,王开贞,王玉奎 主编.临床常用药物.济南：山东科学技术出版社.2005.第68-69页.
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