540737-29-9
中文名称
枸橼酸托法替尼
英文名称
Tofacitinib citrate
CAS
540737-29-9
分子式
C16H20N6O.C6H8O7
分子量
504.497
MOL 文件
540737-29-9.mol
更新日期
2024/04/25 11:03:28
540737-29-9 结构式
基本信息
中文别名
柠檬酸托法替尼枸杞酸托法替尼
枸橼酸托法替尼
托法替尼原料药
枸橼酸托法替布
枸橼酸托法替尼(原料药)
CP 690550 枸橼酸盐
枸橼酸托法替布/枸橼酸托法替尼
托法替尼BASE,油状物,不稳的
API CITRIC ACID)TOFACITINIB柠檬酸盐
英文别名
XeljanzCP 690500-10
CP 690550-10
Tofacitinib API
CP-690550 citrate
Tasocitinib citrate
Tofacitinib citrate
Tofacitinib Citratet
Tofacititinib cirate
Xeljanz(tofacitinib)
所属类别
医药中间体：原料药中间体物理化学性质
熔点201 °C (decomp)
储存条件room temp
储存条件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度为5mg/mL（透明溶液；加热）
形态粉末
颜色白色至米色
InChIKeySYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
SMILESC1[C@@H](C)[C@@H](N(C2C3=C(NC=C3)N=CN=2)C)CN(C(CC#N)=O)C1.C(C(=O)O)C(C(=O)O)(O)CC(O)=O |&1:1,3,r|
常见问题列表
简介
枸橼酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化学名为3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐，是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂，2012年11月经美国FDA批准上市，商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
应用
枸橼酸托法替尼可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
治疗类风湿关节炎药物
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂，每日服用两次。
2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。
不良反应
临床试验中，枸橼酸托法替尼最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。