552292-08-7
中文名称
罗拉吡坦
英文名称
Rolapitant
CAS
552292-08-7
分子式
C25H26F6N2O2
分子量
500.48
MOL 文件
552292-08-7.mol
更新日期
2024/04/23 14:19:28
552292-08-7 结构式
基本信息
中文别名
罗拉吡坦盐酸罗拉匹坦
罗拉吡坦(游离碱)
罗拉吡坦盐酸盐一水合物
罗拉匹坦(包括很多杂质)
罗拉吡坦 ROLAPITANT
NEUROKININNK1受体抑制剂(ROLAPITANT)
英文别名
SCH619734Rolapitant
Rolapitant-d4
Rolapitant HCl
Rolapitant USP/EP/BP
Rolapitant(sch619734)
rolapitant,914462-92-3
(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one
(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
1,7-Diazaspiro[4.5]decan-2-one,8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-,(5S,8S)-
所属类别
原料药：抑制剂物理化学性质
沸点523.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS(pH7.2) (1:2): 0.33 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 3 mg/ml
酸度系数(pKa)15.88±0.40(Predicted)
形态粉末
常见问题列表
作用
罗拉吡坦于2015年9月获美国食品药品管理局(FDA) 批准上市，其为最新的一款长效、高选择性NK-1 受体拮抗剂罗拉吡坦，半衰期长达180 h，与其它的NK-1 受体拮抗剂 包括阿瑞吡坦相比，具有更加明显的优势，如可选择性地与人NK-1 受体结合以及具有高亲 和力等优势；同时，罗拉匹坦不同于其他NK-1 受体拮抗剂( 如阿瑞匹坦和奈妥吡坦)，它不会抑制和诱导CYP3A4，与主要或部分经CYP3A4 代谢的药物(如咪达唑仑、昂丹司琼和地塞米松) 联合使用也不存在潜在风险，可有效避免药物间相互作用。抗化疗所致呕吐新药-罗拉匹坦
2015年9月1日，美国FDA批准了Tesaro公司的新药罗拉匹坦（Rolapitan）片剂上市，商品名为Varubi。该药可与其他抗呕吐药物联合使用，防治癌症化疗引发的恶心呕吐反复发作。罗拉匹坦是神经激肽（NK-1）受体拮抗剂，NK-1受体的活化在化疗引起的恶心呕吐的过程中扮演着重要的角色，药物可在7天或者更长的时间内抑制药物代谢酶CYP2D6酶的作用。因此罗拉匹坦不能与经CYP2D6酶代谢的药物合用，以免产生严重的不良反应。制备
在50℃和250rpm下，将罗拉吡坦、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、精制大豆油和中链甘油 三酯加热混合搅拌25分钟，制得油相；然后将磷酸、氯化钠和泊洛沙姆188用注射用水在室温下以350rpm搅拌混合20分钟，制备得到水相；随后将水相加入油相中，以25000rpm高速匀 质1分钟制得粗乳，然后再用高压微流化器高压匀质6次，制得罗拉吡坦乳剂注射液。