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104987-11-3

104987-11-3 结构式

104987-11-3 结构式
基本信息更多
【中文】

他克莫司
【英文名称】

FK-506
TACROLIMUS
(2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*
,19s*,26ar*))-
16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1
19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim
6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5
fr900506
prograf
tsukubaenolide
FK-506, 99+%
Fujimycin
15,19-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)-, [3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)],4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*]]-
L 679934
Protopic
FK-506:FR-900506
Fujimycin Prozraf
【CAS】

104987-11-3
【中文名称】

大环哌喃
他克莫斯
泰克利马
他克莫司FK-506
他克莫司(免疫抑制药,皮炎)
他克莫司
富吉霉素
藤毒素
【分子式】

C44H69NO12
【MDL 编号】

MFCD00869853
【分子量】

804.02
【MOL 文件】

104987-11-3.mol
【所属类别】

药物: 抗生素: 大环内酰胺类抗生素
物理化学性质回目录
【外观】

白色或类白色结晶粉末
【熔点 】

113-115°C
【储存条件 】

−20°C
【溶解度 】

DMSO: >3 mg/mL
【form 】

solid
【color 】

white
常见问题列表回目录
【概述】

他克莫司是从链霉菌属中分离出的大环内酯类药,有很强的免疫抑制作用,能专一地结合及抑制钙调蛋白磷酸酶活性,抑制IL-2信号转录,从而抑制T细胞活化、抑制TNF-α、IL-1β和IL-6产生及T细胞依赖的B细胞增殖作用。与另一种钙调蛋白磷酸酶抑制剂环孢素相比,他克莫司抑制T细胞活化的作用更强,不良反应少。目前,他克莫司在LN中的应用尚缺乏统一的使用规范,为此,来自全国大型教学医院的15位风湿免疫科医师根据检索文献,并结合我国的具体实际情况,经过三轮的集体讨论,达成了他克莫司在LN中应用的专家共识。
应用领域回目录
【用途一】

大环内酯类抗生素。免疫抑制剂。作用机制和环孢菌素相同,主要是抑制白细胞介素-2的合成。用于器官移植的排异反应。
【用途二】

104987-11-3(他克莫司)是肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物,肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统免疫抑制方案耐药者,也可选用该药物。
安全数据回目录
【危险品标志 】

T,Xi
【危险类别码 】

25-36/37/38
【安全说明 】

45-36-26
【危险品运输编号 】

UN 2811 6.1/PG 3
【WGK Germany 】

3
【RTECS 】

KD4201200
【海关编码】

29349990
制备方法回目录
【方法一】

从Streptomyces tsukubaensis发酵得到。发酵过程如下:
将100m1种子液(含1%甘油,1%玉米淀粉,0.5%葡萄糖,1%棉子粉,0.5%玉米浸渍液和0.2%碳酸钙,pH=6.5)移入500ml瓶中,在120℃下消毒30min。接入一圈经斜面培养的S.Tsukubaensis No.9993种子,在30℃下培养4天。将该培养液移入装有201。相同种子液的、已于120℃:消毒过30min的30L发酵罐中,在30℃下培养2天,鼓人空气2L/min,搅拌300r/min。将16L该培养液植入装有1600L发酵液(含4.5%可溶性淀粉,1%玉米浸渍液,1%干酵母,0.1%碳酸钙和0.1%Adekancd,pH=6.8)的、已在120℃消毒过30min的2000L,罐中,在30℃、170r/min搅拌和1600L/min的空气流下发酵4天。
分离:1500L发酵液用25kg硅藻土辅助下过滤。滤饼用500L丙酮提取,提取液和滤液(1350L)合并,通过装有100LDiaion HP-20非离子吸收树脂(Mitsubishi(2hemical Industries Ltd,.Japan产品)的柱子。用300L水和300L 50%丙酮水溶液洗后,再用75%丙酮水溶液洗脱。洗脱液在减压下浓缩至约剩300L水溶液,再用20L乙酸乙酯提取3次。提取液合并,减压浓缩至剩油状物。该油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶(special silica gelgrade 12,Fuji(9evision Co,Japan产品)混合后,浸人乙酸乙酯中。蒸出溶剂,剩余的干燥粉末用8L同样的酸性硅胶柱层析,用30L正己烷、30L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、30L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。油状剩余物和2倍重量的酸性硅胶混合,浸入乙酸乙酯中。蒸出溶剂,产生的干燥粉末用3.5L酸性硅胶柱层析,用10L正己烷、10L正己烷和乙酸乙酯(4:1)混合液、10L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩。得到的黄色油状剩余物溶于300ml正己烷和乙酸乙酯(1:1)的混合液中,用2L硅胶(230~400μm,Merck Co.,Ltd.IJSA产品)柱层析,用正己烷和乙酸乙酯(先10L 1:1,后6L 1:2)、6L乙酸乙酯洗脱。收集含富吉霉素的洗脱液,减压浓缩,得到34g白色粉末状的富吉霉素。将其溶于乙腈,减压浓缩。浓缩液在5℃放置过夜,得到22.7g棱状的结晶。再用乙腈重结晶,得到13.6g无色棱状结晶的纯的富吉霉素。
上下游产品信息回目录
【上游原料】

乙酸乙酯-->硅藻土-->淀粉-->酵母萃取物-->活性钙
公司名称: 苏州法姆医药科技有限公司  Gold
联系电话: 400-000-6498
联系传真: 051282177481
网址: www.fmyykj.com
公司名称: 江苏倍达医药科技有限公司  Gold
联系电话: 15365350169 0512-63009836
联系传真: 0512-63006936
网址: www.struchem.com
公司名称: 台州市鸿耀化工有限公司  Gold
联系电话: 15057600339
联系传真: 0576-88666163
网址: www.hoyoochem.com
公司名称: 深圳大力水手生物科技有限公司  Gold
联系电话: 0755-86320212
联系传真:
网址: www.popeyebio.com
公司名称: 艾博仕医药科技石家庄有限公司  Gold
联系电话: 15232121317 0311-86803637
联系传真: 0311-89897608
网址: www.chemicalbook.com/showsupplierproductslist30817/0.htm
公司名称: 上海慧风生物科技有限公司  Gold
联系电话: 021-54285032
联系传真: 021-54285032
网址: www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList30507/0.htm
公司名称: 桦特昇生物科技(武汉)有限公司  Gold
联系电话: 18140587686 027-59207879
联系传真: QQ:1972026995
网址: www.chemicalbook.com/supplier/11074342/
公司名称: 汇聚化学(上海)有限公司  Gold
联系电话: 15900545595 021-34799779
联系传真: (+86) 21 6191 6468
网址: www.huichem.com
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
联系传真: 86-10-82849933
网址: www.jkchemical.com
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
联系传真: 86-21-50328109
网址:
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
联系传真: 021-58180499
网址: www.biochembest.com
公司名称: 嘉兴市艾森化工有限公司  
联系电话: 18627885956
联系传真: 0573-85285100
网址: www.isenchem.com
公司名称: 南京康满林化工实业有限公司  
联系电话: 025-83697070
联系传真: +86-25-83453306
网址: www.echemlin.cn
公司名称: 福建科瑞药业有限公司  
联系电话: 18505919179 15960103919
联系传真: 0591-83309157
网址: www.fjim.org.cn
公司名称: 上海岚克医药科技发展有限公司  
联系电话: 15800617331 021-58956006
联系传真: 021-58956100
网址: www.langchem.com/
公司名称: 上海相辉医药科技有限公司  
联系电话: 021-51613915
联系传真: 021 51613951
网址: www.sunwaypharm.com
公司名称: 杭州宇昊化工科技有限公司  
联系电话: 0571-82693216
联系传真: +86-571-82880190
网址: www.chemyuhao.com
公司名称: 河南华文化工有限公司  
联系电话: 18137488804 0370-2769949
联系传真: QQ:1945547133
网址: www.huawenchem.com
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