57757-57-0
57757-57-0 结构式
基本信息
DSS(分子生物学级)
二硫代双琥珀酰亚胺丙酸酯
3,3'-二硫代二丙酸二(N-琥珀酰亚胺)酯
3,3'-二硫代二丙酸双(N-羟基琥珀酰亚胺酯)
3,3'-二硫代二丙酸 二(N-羟基丁二酰亚胺酯)
二(N-羟基丁二酰亚胺) 3,3'-二硫代二丙酸酯
3,3`-二硫代二丙酸 二(N-羟基丁二酰亚胺酯) 1G
3,3'-二硫代二丙酸二(N-羟基丁二酰亚胺)酯[交联剂]
3,3'-二硫代二丙酸二(N-羟基丁二酰亚胺)酯(DSP)
物理化学性质
制备方法
6066-82-6
1119-62-6
57757-57-0
以3,3'-二硫代二丙酸和N-羟基丁二酰亚胺为原料合成3,3'-二硫代二丙酸二(N-羟基丁二酰亚胺酯)的一般步骤：向含有3,3'-二硫代二丙酸（1g，4.75mmol）的二氯甲烷（20mL）溶液中，依次加入1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐（WSC）（2.16g，10.5mmol）和N-羟基琥珀酰亚胺（1.21g，10.5mmol）。将反应混合物在室温下搅拌2小时。反应完成后，将溶液通过真空浓缩去除溶剂，得到的残余物通过二氧化硅柱色谱法纯化（洗脱剂比例为乙酸乙酯/己烷=1:5），最终得到目标产物3,3'-二硫代二丙酸二(N-羟基丁二酰亚胺酯)（1.63g，收率85%）。产物的结构通过1H NMR（DMSO-d6, 400MHz）和FAB质谱进行确认：1H NMR δ 3.16（m, 8H），2.82（s, 8H）；FAB质谱（DMSO-d6）[(M+H)+]计算值405，实测值405。
参考文献：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 1, p. 96 - 100
[2] Organic and Biomolecular Chemistry, 2005, vol. 3, # 12, p. 2255 - 2261
[3] Patent: CN105315191, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0021; 0022; 0023
[4] Patent: US7074766, 2006, B1. Location in patent: Page/Page column 44
[5] Angewandte Chemie - International Edition, 2010, vol. 49, # 26, p. 4405 - 4408
常见问题列表
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Cleavable
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ADCs are comprised of an antibody to which is attached an ADC cytotoxin through an ADC linker.