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58-39-9

中文名称 奋乃静
英文名称 PERPHENAZINE
CAS 58-39-9
EINECS 编号 200-381-5
分子式 C21H26ClN3OS
MDL 编号 MFCD00056798
分子量 403.97
MOL 文件 58-39-9.mol
更新日期 2024/04/17 15:50:16
58-39-9 结构式 58-39-9 结构式

基本信息

中文别名
过非那嗪
羟哌氯丙嗪
奋乃静
英文别名
PERPHENAZINE
1-(2-Hydroxyethyl)-4-(3-(2-chloro-10-phenothiazinyl)propyl)piperazine
1',1-(2-Idrossietil)-4,3-(2-cloro-10-fenotiazil)propilpiperazina
1’,1-(2-idrossietil)-4,3-(2-cloro-10-fenotiazil)propilpiperazina
1-Piperazineethanol, 4-[3-(2-chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-
1-Piperazineethanol, 4-[3-(2-Chlorophenothiazin-10-yl)propyl]-
2-(4-[3-(2-Chloro-10H-phenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazinyl)ethanol
2-Chloro-10-(3-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)propyl)phenothiazine
2-chloro-10-[3-[1-(2-hydroxyethyl)-4-piperazinyl]propyl]phenothiazine
2-Chloro-10-3-(1-(2-hydroxyethyl)-4-piperazinyl)propyl phenothiazine
2-chloro-10-3-(1-(2-hydroxyethyl)-4-piperazinyl)propylphenothiazine
4(3-(2-chloro-10h-phenothiazin-10-yl)propyl)-1-piperazineethano
4-(3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl)-1-piperazineethano
4-(3-(2-Chlorophenothiazin-10-yl)propyl)-1-piperazineethanol
4-[3-(2-chloro-10h-phenothiazin-10yl)propyl]-1-piperazineethano
4-[3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl]-1-piperazineethanol
Chlorperphenazine
chlorpiprazine
component of Etrafon
Decentan
所属类别
原料药:抗精神病药

物理化学性质

外观性状白色或类白色结晶性粉末。熔点94-100℃;沸点278-281℃(0.133kPa),214-218℃(0.02kPa)。极易溶于氯仿,溶于乙醇(153mg/ml)、丙酮(82mg/ml),几乎不溶于水。对光敏感,几乎无臭,味微苦。
熔点95-98?C
沸点bp0.15 214-218°; bp1 278-281°
密度1.253
折射率1.6100 (estimate)
储存条件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, freely soluble in methylene chloride, soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute solutions of hydrochloric acid.
酸度系数(pKa)pKa 7.8(H2O,t =24±1) (Uncertain)
形态neat
颜色白色
水溶解性28.28mg/L(24 ºC)
Merck14,7183
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H317
危险品标志Xn
危险类别码R22-R43
安全说明S28-S36/37/39-S45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGII
WGK Germany3
RTECS号TL7175000
海关编码29349990
毒性LD50 oral in rat: 318mg/kg

应用领域

用途一
该品作用与氯丙嗪相似,具有抗精神病、降低体温、止吐和镇静等作用。适用于各类型的精神分裂症,对幻觉、妄想、焦虑、紧张和激动症状有效。亦可用于恶心、呕吐、呃逆及由焦虑、激动引起的失眠等。

制备方法

方法一
N-(2-羟乙基)哌嗪与1,3-溴氯丙烷缩合得到1-(3-氯丙基)-4-(2-羟乙基)哌嗪。然后,将其与2-氯吩噻嗪缩合,制得奋乃静粗品。用乙酸乙酯重结晶,即得成品。

58-39-9(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
毒性分级
高毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50: 318 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 120 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃, 燃烧时分解有毒氯化物, 硫氧化物和氮氧化物气体
类别
有毒物质
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

知名试剂公司产品信息

奋乃静价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-A0077奋乃静
Perphenazine
58-39-9500mg500元
2024/01/25HY-A0077奋乃静
Perphenazine
58-39-910mM * 1mLin DMSO550元
2024/01/25HY-A0077奋乃静
Perphenazine
58-39-91g600元

常见问题列表

生物活性
Perphenazine (Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物,它是多巴胺受体阻滞剂,具有止吐和治疗精神疾病的特性。
靶点
TargetValue
D1/D2 dopamine receptors
体外研究

Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡,而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。

体内研究
Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时,其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时,而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物,被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中,perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下,引起心律失常。在重复施药后,能观测到促心律失常的作用。
"58-39-9" 相关产品信息
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