588-36-3
588-36-3 结构式
基本信息
5-羟甲基-4-氨基-2-甲硫基嘧啶
4-AMINO-2-(METHYLTHIO)-5-PYRIMIDINEMETHANOL
(4-AMINO-2-(METHYLTHIO)PYRIMIDIN-5-YL)ME...
(4-AMINO-2-(METHYLTHIO)PYRIMIDIN-5-YL)METHANOL
4-AMINO-2-METHYLMERCAPTO-PYRIMIDINE-4-CARBINOL
4-AMINO-5-HYDROXYMETHYL-2-(METHYLTHIO)PYRIMIDINE
(4-azanyl-2-methylsulfanyl-pyrimidin-5-yl)methanol
(4-AMINO-2-METHYLSULFANYL-PYRIMIDIN-5-YL)-METHANOL
物理化学性质
制备方法
776-53-4
588-36-3
以2-(甲硫基)-4-氨基嘧啶-5-甲酸乙酯为原料合成2-甲硫基-4-氨基嘧啶-5-甲醇的一般步骤：将4-氨基-2-(甲硫基)嘧啶-5-羧酸乙酯（72.3 g，339 mmol）溶解于四氢呋喃（THF，900 mL）中，并将溶液冷却至0℃。在1小时内缓慢滴加LiAlH4（2 M在THF中，195 mL，390 mmol）溶液。保持反应混合物在0℃下搅拌2小时，然后使其缓慢升温至室温并继续搅拌过夜。反应完成后，将混合物再次冷却至0℃，并依次小心加入水（15 mL）、20%氢氧化钾水溶液（15 mL）和水（30 mL）以淬灭反应。将所得混合物搅拌1小时。随后，用无水硫酸镁（MgSO4）干燥，过滤，减压浓缩滤液，最后在真空下干燥，得到目标产物2-甲硫基-4-氨基嘧啶-5-甲醇（55.85 g，收率96%）。质谱（MS）分析显示m/z：172.1（[M + H]+）。
参考文献：
[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 7, p. 2371 - 2387
[2] Patent: WO2013/134243, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 16
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 10, p. 4165 - 4179
[4] Patent: WO2014/151682, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 57; 58
[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 3, p. 578 - 599