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58880-19-6

中文名称 曲古柳菌素A
英文名称 TRICHOSTATIN A
CAS 58880-19-6
分子式 C17H22N2O3
分子量 302.37
MOL 文件 58880-19-6.mol
更新日期 2024/04/17 11:02:51
58880-19-6 结构式 58880-19-6 结构式

基本信息

中文别名
曲古抑菌素
曲古菌素A
曲古柳菌素A
曲古抑菌素A
CASO 琼脂
曲古柳菌素-1
JNK抑制剂9
大豆酪蛋白消化物琼脂
曲古柳菌素A(TSA)
酪蛋白胨大豆粉蛋白胨琼脂
英文别名
TSA
A 300I
CS-210
CS-2704
richostatinA
trichostatin
TRICHOSTATIN A
(R)-Trichostatin A
Trichostatin A (TSA)
TRICHOSTATIN A USP/EP/BP
所属类别
原料药:其它抗生素类药

物理化学性质

熔点140-143℃
比旋光度D20.5 +62.8° ±1.1° (c = 1.007 in ethanol)
密度1.139
折射率136 ° (C=0.3, MeOH)
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度ethanol: 1 mg/mL
溶解度乙醇:1 mg/mL
酸度系数(pKa)8.93±0.23(Predicted)
形态灰白色冻干固体
颜色Tan
Merck14,9649
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
InChIKeyZWGICMNKJBUOHG-RCXLNATQSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险品标志Xn,Xi
危险类别码20/21/22-36/37/38-43
危险类别码20/21/22-36/37/38-43
安全说明26-36
安全说明26-36
危险品运输编号NA 1993 / PGIII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号MI5215000
海关编码29280000
曲古柳菌素A价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15144曲古柳菌素A
Trichostatin A
58880-19-62mg1200元
2024/01/25HY-15144曲古柳菌素A
Trichostatin A
58880-19-610mM * 1mLin DMSO1996元
2024/01/25HY-15144曲古柳菌素A
Trichostatin A
58880-19-65mg2320元

常见问题列表

生物活性
Trichostatin A (TSA)是一种HDAC抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM左右。
靶点
TargetValue
HDAC
(Cell-free assay)
~1.8 nM
体外研究

Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系,包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖,平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系,抑制HDAC活性,平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同,Trichostatin A 抑制这些HDACs,且抑制程度相似, IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。 Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞,通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体,而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达,复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合,伴随着Sp1乙酰化,且与复合体相关的HDAC数理全部降低。

体内研究
Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型,持续处理4周,具有有效的抗癌活性,即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症(SMA)模型鼠,导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高,也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠,促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。
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