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537049-40-4

中文名称 HDAC6 抑制剂
英文名称 Tubacin
CAS 537049-40-4
分子式 C41H43N3O7S
分子量 721.86
MOL 文件 537049-40-4.mol
更新日期 2024/04/23 17:26:40
537049-40-4 结构式 537049-40-4 结构式

基本信息

中文别名
没合适的中文名字
HDAC6 抑制剂
HDAC6抑制剂(TUBACIN)
英文别名
Tubacin
BML-GR362
Tubacin, >=98%
Tubacin (BML-GR362)
N1-(4-((2R,4R,6S)-4-(((4,5-Diphenyloxazol-2-yl)thio)methyl)-6-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-1,3-di
N1-(4-((2R,4R,6S)-4-((4,5-diphenyloxazol-2-ylthio)methyl)-6-(4-(hydroxymethyl)phenyl)-1,3-dioxan-2-yl)phenyl)-N8-hydroxyoctanediamide
N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-octanediamide
Octanediamide,N-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N'-hydroxy-, rel-
Octanediamide, N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-, rel-
N1-[4-[(2R,4R,6S)-4-[[(4,5-diphenyl-2-oxazolyl)thio]methyl]-6-[4-(hydroxymethyl)phenyl]-1,3-dioxan-2-yl]phenyl]-N8-hydroxy-octanediamide Tubacin
所属类别
生物化工:HDAC 抑制剂

物理化学性质

熔点155 - 157°C
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜:≥10mg/mL
形态粉末
颜色白色至棕褐色

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302
WGK Germany3
HDAC6 抑制剂价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13428HDAC6 抑制剂
Tubacin
537049-40-41mg900元
2024/01/25HY-13428HDAC6 抑制剂
Tubacin
537049-40-45mg2800元
2024/01/25HY-13428HDAC6 抑制剂
Tubacin
537049-40-410mM * 1mLin DMSO4447元

常见问题列表

生物活性
Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
靶点
TargetValue
HDAC6
(Cell-free assay)
4 nM
体外研究

在A549细胞中,Tubacin增加α微管蛋白乙酰化,而不直接稳定微管,EC50 是2.5 μM。Tubacin抑制HDAC6介导的α-微管蛋白去乙酰化,并抑制野生型和HDAC6过表细胞的迁移。联合使用paclitaxel和Tubacin显著增加微管蛋白乙酰化。Tubacin显著抑制药物敏感和耐药的MM细胞的生长,IC50 是 5–20 μM,并且通过激活caspases诱导细胞凋亡。

体内研究
在鸡胚中,Tubacin抑制HDAC6活性而降低人工基底膜/聚酰胺纤维筛孔中新生血管的形成。在angioreactors移植的小鼠模型中,Tubacin也会损坏新血管形成。
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