5949-44-0
中文名称
十一酸睾丸素
英文名称
Testosterone undecanoate
CAS
5949-44-0
EINECS 编号
227-712-6
分子式
C30H48O3
MDL 编号
MFCD00468114
分子量
456.7
MOL 文件
5949-44-0.mol
更新日期
2024/04/18 13:23:09
5949-44-0 结构式
基本信息
中文别名
十一酸睾酮十一酸睾丸素
十一烷酸睾酮
英文别名
17-[(1-oxoundecyl)oxy]-androst-4-en-3-one4-ANDROSTEN-17BETA-OL-3-ONE 17-UNDECANOATE
4-ANDROSTEN-17-BETA-OL-3-ONE UNDECANOATE
andriol
TESTOSTERONE UNDECANOATE
TESTOSTERONE UNDECANOILATE
17-beta-hydroxy-5-alpha-androstan-3-onundecanoate
testosterone,undecanoate(ester)
17beta-hydroxyandrost-4-en-3-one undecanoate
BoldenoneUndecanoate
Testosaterone undecanoate
Andriol, Nebido, Undestor
(17b)-17-[(1-oxoundecyl)oxy]-androst-4-en-3-one
17β-(Undecanoyloxy)androsta-4-ene-3-one
Testosterone 17-undecanoate
Undecanoic acid 3-oxoandrosta-4-ene-17β-yl ester
所属类别
原料药：雄激素及同化激素类药物理化学性质
熔点59-61°C
沸点550.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.03±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Controlled Substance, -20°C Freezer
溶解度DMSO : 10 mg/mL (21.90 mM; Need ultrasonic and warming)
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyUDSFVOAUHKGBEK-JCROKFDDNA-N
SMILESC[C@]12CCC(=O)C=C1CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CC[C@H](OC(=O)CCCCCCCCCC)[C@@]3(C)CC[C@]21[H] |&1:1,10,12,16,30,34,r|
常见问题列表
概述
十一酸睾酮，又名安迪欧;安特尔;十一烷酮;睾酮十一酸酯;十一烷酸睾丸酮;安雄;Testosterone undecanonate，为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。对正常造血有兴奋作用，可促进红细胞生成素的产生并增强其作用，对红系祖细胞也有直接刺激作用。临床用于男性性功能低下的睾酮替代疗法，如睾丸切除后、无睾症、内分泌性阳痿、垂体功能低下、男性中老年症状(如性欲减退、脑力和体力减弱)及由于精子生成功能紊乱而引起的某些不育症。亦可用于由雄激素缺乏而引起的骨质疏松症。药理作用
本品为雄激素类药，为睾酮的十一酸酯，是睾酮的衍生物。可促进男性生长，男性第二性征和睾丸、副性腺结构的发育，促进蛋白质合成，使其减少分解，增强免疫功能，促进骨骼生长，促进红细胞生成，反馈性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。药代动力学
本品口服吸收迅速，首过代谢强，生物利用度低。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异，平均约为4小时，连续服用后，血清睾丸酮水平逐渐升高，在2～ 3周达到稳态。单剂肌注后，血清睾酮达峰时间在第7天，21天以后恢复到肌注前水平。适应证
1.原发性或继发性睾丸功能减退;2.男孩体质性青春期延迟;
3.乳腺癌转移女性患者的姑息治疗;
4.再生障碍性贫血;
5.类风湿性关节炎;
6.中老年部分雄性激素缺乏综合症。
不良反应
1.多毛、痤疮、阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少、水钠潴留。2.青春期前男孩性早熟或骨骺早闭。
3.偶见胃肠不适或过敏反应。
禁忌
1.对本品过敏者禁用。2.前列腺癌、乳腺癌患者及可疑者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.发生严重不良反应时，应立即停止治疗，待症状消失后，再从较低的剂量重新开始。2.病人如有心力衰竭(包括无症状型)、肾衰竭、前列腺肥大、高血压、癫痫或三叉神经痛(或有上述疾病史者)应慎用，并严密观察，因雄激素可能引起水钠潴留。
3.青春期前男孩应慎用，以免骨骺早闭或性早熟。
4.有水肿倾向的肾脏病、心脏病患者慎用。
5.本药胶丸必须整丸吞服，不可咬嚼。
药物相互作用
1.与环孢素合用，环孢素毒性增强，引发肾脏损害、胆汁淤积、感觉异常等不良反应，应避免合用。2.与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿。
3.与口服抗凝药合用，出血的危险性增加。
4.与巴比妥类合用，可使本药代谢加快，疗效降低。
5.与普拉睾酮合用，产生协同雄激素效应，可引发肝脏毒性反应。
6.与当归合用，抑制本药代谢，增加其雄激素效应和不良反应发生率。
7.糖尿病患者应用本药，能够降低血糖，故应减少胰岛素的用量。
8.与紫杉醇合用，可抑制紫杉醇的代谢，导致毒性增强。
用法与用量
1.口服：起始剂量每日120～160mg，连服2～3周后，以每日40～120mg的剂量维持。早晚两次，饭后吞服，若每天服用的胶丸成单数，可在早上多服1粒。2.注射剂：每次250mg，每月1次，疗程4～6个月。如用于再生障碍性贫血患者时，也可增至每次500mg。
以上关于十一酸睾酮的药代动力学，不良反应，注意事项等信息由Chemicalbook的丁编辑整理。
主要参考资料
[1]陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社.2005.[2]许景峰,杨本明 主编.临床处方药物手册.南京：江苏科学技术出版社.2009.第204页.
[3]陈吉生 主编.新编临床药物学.北京：中国中医药出版社.2013.