618385-01-6
中文名称
沃拉帕沙
英文名称
Vorapaxar
CAS
618385-01-6
分子式
C29H33FN2O4
分子量
492.582
MOL 文件
618385-01-6.mol
更新日期
2024/04/02 22:44:45
618385-01-6 结构式
基本信息
中文别名
维拉帕莎沃拉帕沙
沃拉帕萨尔
硫酸维拉帕莎
维拉帕莎硫酸盐
沃拉帕沙游离碱
维拉帕莎,沃拉帕沙
沃拉帕沙工艺,中间体及其杂质
英文别名
MK-5348CS-2015
CS-1663
Vorapaxar
Voarapaxar
Vorapaxar (SCH 530348)
[(1R,3AR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-me
ethyl((1R,3aR,4aR,8aR,9aS)-9-((E)-2-(5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl)vinyl)-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl)carbamate
Ethyl [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-{(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]vinyl}-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbamate
[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-Fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-carbamic acid ethyl ester
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点676.0±55.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20° C
溶解度≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系数(pKa)12.49±0.60(Predicted)
形态固体
常见问题列表
用途
沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物，用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。生物活性
Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。靶点
| Target | Value |
|
PAR-1
(Cell-free assay) | 8.1 nM(Ki) |
体外研究
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。
体内研究
SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T
max
分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。