87726-17-8
中文名称
帕尼培南
英文名称
Panipenem
CAS
87726-17-8
分子式
C15H21N3O4S
MDL 编号
MFCD00865098
分子量
339.41
MOL 文件
87726-17-8.mol
更新日期
2024/04/23 13:55:39
87726-17-8 结构式
基本信息
中文别名
(5R,6S)-2-[1-乙酰氨基吡咯烷-3(S)-硫]-6-[1(R)-羟乙基]-2-碳青霉烯-3-羧酸帕尼培南
英文别名
(5r,6s)-2-[1-acetamidoylpyrrolidin-3(s)-ylthio]-6-[1(r)-hydroxyethyl]-2-carbapenem-3-carboxylic acidPANIPENEM
(5r-(3(s*),5-alpha,6-alpha(r*)))-inoethyl)-3-pyrrolidinyl)thio)-7-oxo
1-azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylicacid,6-(1-hydroxyethyl)-3-((1-(1-im
6-(1-hydroxyethyl)-2-(1-acetimidoylpyrrolidin-3-ylthio)-1-carbaren-2-em-3-ca
carbapenemrs-533
cs533
FAROPENEM, 90.0%
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-(1-Iminoethyl)-3β-pyrrolidinyl]thio]-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-(1-Iminoethyl)pyrrolidin-3β-yl]thio]-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
(5R,6S)-3-[[(3S)-1-Acetimidoyl-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hepta-2-ene-2-carboxylic acid
PAPM
所属类别
原料药：β-内酰胺酶抑制剂物理化学性质
熔点198-200° (dec)
储存条件Amber Vial, Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶）、甲醇（微溶）、水（微溶）
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性有吸湿性、光敏性
安全数据
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335
毒性Approx LD50 in male, female mice (mg/kg): 1700-2200, 1300-1700 i.v. (Kimura)
常见问题列表
碳青霉烯类抗生素
帕尼培南是一种碳青霉烯类抗生素,由日本三共株式会社研制成功，具有抗菌谱广，抗菌活性强等特点。本品性质较稳定，抗菌谱与亚胺培南相似，对革兰阳性菌与阴性菌、需氧菌和厌氧菌都有强力抗菌作用，对金葡菌及耐甲氧西林金葡菌的作用优于亚胺培南，对大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、吲哚阳性与阴性变形杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌等的作用强于亚胺培南，对绿脓杆菌的作用略逊于亚胺培南。为进一步提高安全性，该抗生素与肾保护剂有机离子转运抑制剂倍他米隆(贝它米龙)以1∶1的比例合成为复合制剂，倍他米隆不抑制脱氢肽酶，亦无抑菌等药理作用，仅抑制有机离子转运，减轻肾脏毒性，临床用于葡萄球菌、链球菌、肠球菌等敏感菌引起的菌血症、败血症、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、眼球炎、中耳炎、心内膜炎、皮肤软组织感染、下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、妇科感染等的治疗。三种碳青霉烯类抗生素对比
美罗培南、亚胺培南和帕尼培南这三种碳青霉烯类抗生素对各类G+菌和G-菌，需氧菌和厌氧菌都有良好的抗菌活性，临床上多用于产酶菌株、多重耐药菌株及以G-菌为主的严重感染、混合感染、院内感染和免疫缺陷者感染。三者间的差别如下：
1，抗菌作用各有侧重，对厌氧菌的抗菌谱相似，对需氧菌中的不发酵阴性菌，以美罗培南的活性最强，其次为亚胺培南、帕尼培南。对G+菌以帕尼培南最强。
2，对中枢神经系统的不良反应，以亚胺培南发生率最高，美罗培南和帕尼培南较低。
3,亚胺培南对人肾脱氢肽酶不稳定，需加用该酶的抑制剂西司他丁。而美罗培南和帕尼培南对人肾脱氢肽酶稳定。帕尼培南有一定的肾毒性，常加用倍他米松以减轻肾毒性。
4,亚胺培南和帕尼培南只可供静脉滴注，美罗培南尚可用于肌注。
不良反应
对β内酰胺类抗生素过敏者禁用。高龄、孕妇、幼儿及肝肾功能障碍者慎用。
腹泻、嗳气、呕吐、皮疹。
红细胞和白细胞数量减少，嗜酸性细胞增多。