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627034-85-9

中文名称 NF449
英文名称 NF449
CAS 627034-85-9
分子式 C41H32N6O29S8
分子量 1329.24
MOL 文件 627034-85-9.mol
627034-85-9 结构式 627034-85-9 结构式

基本信息

英文别名
NF449 octasodium
NF449 Sodium Salt

物理化学性质

储存条件-20°C储存
溶解度Soluble in H2O
形态结晶固体
水溶解性Soluble to 50 mM in water with gentle warming
稳定性吸湿性

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词警告
危险性描述H302-H315-H319-H335

常见问题列表

生物活性
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
体外研究

NF449 suppressed the rate of GTP[γS] binding to rG sα-s while barely affecting binding to rG iα-1 (IC 50 =140 nM), inhibits stimulation of adenylyl cyclase activity in S49 cyc− membranes (deficient in endogenous Gsα) by exogenously added Gsα-s, and blocks the coupling of β-adrenergic receptors to G s (EC 50 =7.9 μM).

体内研究

At a dose of 10 mg/kg, NF449 inhibits the ex vivo aggregation triggered by 5 g/ml collagen in WT mouse platelets without affecting that induced by 5 μM ADP. At a higher dose (50 mg/kg), NF449 inhibits ex vivo platelet aggregation in response to not only 10 g/ml collagen but also 5 M ADP, indicating nonselective inhibition of the P2Y1 and/or P2Y12 receptor.

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