628732-03-6

基本信息
7-氨基-1-茚酮
7-氨基茚满-1-酮
7-氨基-2,3-二氢茚酮
7-氨基-2,3-二氢-1-茚酮
7-氨基-2,3-二羟基茚-1-酮
7-aMino-2,3-dihydro- (9CI)
7-aMino-2,3-dihydro-1H-inden-1-one
1H-Inden-1-one,7-amino-2,3-dihydro-
1H-Inden-1-one, 7-amino-2,3-dihydro- (9CI)
1-(2-nitrophenyl)-3-(prop-1-en-2-yl)-1,3-dihydro-2H-benzo[d]imidazol-2-one
物理化学性质
制备方法

58161-36-7

628732-03-6
以N-(3-氧代-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙酰胺为原料合成7-氨基-2,3-二氢-1-茚酮的一般步骤:将N-(3-氧代-2,3-二氢-1H-茚-4-基)乙酰胺(12.4 g,0.065 mol)溶于6 N盐酸(150 mL)中,加热至90℃,维持反应3小时。通过薄层色谱(TLC)监测反应进度,确认原料消耗完全后,将反应混合物冷却至室温。随后,分批加入碳酸钠(Na2CO3),并滴加2 M氢氧化钠(NaOH)溶液调节pH至8。水相用乙酸乙酯(EtOAc)萃取,合并有机相,用无水硫酸钠(Na2SO4)干燥。减压浓缩有机相,得到7-氨基-2,3-二氢-1-茚酮(9.4 g,收率98%)为棕色固体,无需进一步纯化即可用于后续反应。LC-MS检测结果:m/z = 148.1 [M + H]+。
参考文献:
[1] Patent: WO2006/21544, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 36-37
[2] Patent: WO2016/44770, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 629; 631
[3] Journal of Organic Chemistry, 2003, vol. 68, # 26, p. 10195 - 10198
[4] Patent: CN103848811, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0413; 0414; 0415; 0416
[5] Patent: CN103709163, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0158-0160