63547-13-7
中文名称
艾捉非尼
英文名称
Adrafinil
CAS
63547-13-7
EINECS 编号
264-303-1
分子式
C15H15NO3S
MDL 编号
MFCD00865357
分子量
289.35
MOL 文件
63547-13-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
63547-13-7 结构式
基本信息
中文别名
2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰氧肟酸艾捉非尼
阿屈非尼
二苯甲基亚磺酰乙羟肟酸
英文别名
2-[(DIPHENYLMETHYL)SULFINYL]ACETOHYDROXAMIC ACIDADRAFINIL
CRL 40028
OLMIFON
2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-acetohydroxamicaci
2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-n-hydroxy-acetamid
2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-n-hydroxyacetamide
2-(benzhydrylsulfinyl)acetohydroxamicacid
ADRAFINIL (OLMIFON)
2-[(Diphenylmethyl)sulfinyl]acetohydroxamic acid, CRL 40028, Olmifon
2-[(Diphenylmethyl)sulfinyl]-N-hy-dmxyacetamide
Acetohydroxamic acid, 2-((diphenylmethyl)sulfinyl)-
(Benzhydrylsulfinyl)acetohydroximic acid
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 精神病治疗药物理化学性质
外观性状从乙酸乙酯-异丙醇结晶，熔点159-160℃。水中溶解度＜lg/L。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＜2048腹腔注射。
熔点159-1600C
密度1.342±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C冷冻
溶解度DMSO: 35 mg/mL
酸度系数(pKa)8.22±0.20(Predicted)
形态solid
形态固体
颜色white
颜色白色
安全数据
制备方法
方法一
二苯甲基溴(Ⅰ)在氢氧化钠作用下，和硫脲反应，得到巯醇(Ⅱ)，收率97.5%。 (Ⅱ)在氢氧化钠存在下，和氯乙酸反应，得化合物(Ⅲ)，收率79%。(Ⅲ)转化为其乙酯(Ⅳ)，收率93%。(Ⅳ)在氢氧化钾催化下，和盐酸羟胺反应，得化合物(V)，收率87.5%。用双氧水进行氧化，即得阿屈非尼，收率73%。常见问题列表
概述
阿屈非尼(adrafinil)，化学名为2-[ ( 二苯甲基) 亚磺酰基] -N- 羟基乙酰胺，是以色列Teva公司原研的抗抑郁药，1985 年首次在法国上市。本品主要作用于中枢神经系统，能增强运动活性，提高对外来刺激的敏感性和参与意识，提高昼间活动能力，但不改变各期睡眠。不良反应
艾捉非尼可出现烦躁不安、精神错乱等，还可因精神兴奋而出现好斗行为。继续给药或减少剂量后，这些症状可自然消失。躁狂抑郁症患者可出现性情异常改变。可有胃痛及皮疹等反应。作用和用途
阿屈非尼具有苏醒和提高警觉性的作用。主要作用机制是激活中枢激动系统的突触后α1肾上腺素受体。动物试验表明，阿屈非尼能增强运动活性，缩短巴比妥所诱导的睡眠时间，但不诱发刻板症状。对于活动能力低下的人，阿屈非尼能提高其对外来刺激的敏感性和参与意识，提高昼间活动能力，但并不改变各期睡眠。活动能力低下、抑郁的患者，特别是由行为、智力、情感和其他原因引起的“进行性精神滑坡综合征”的老年患者，对阿屈非尼的全身及中枢耐受性良好。