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64-77-7

64-77-7 结构式

64-77-7 结构式
基本信息更多
【中文】

甲苯磺丁脲
【英文名称】

1-BUTYL-3-(4-METHYLBENZENESULFONYL)UREA
1-BUTYL-3-(4-METHYLPHENYLSULFONYL)UREA
1-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA
1-N-BUTYL-3-(P-TOLYLSULFONYL)UREA
3-[P-TOLYL-4-SULFONYL]-1-BUTYLUREA
LABOTEST-BB LT00772316
N-4-METHYLBENZENESULFONYL-N'-BUTYL UREA
N-[(BUTYLAMINO)CARBONYL]-4-METHYLBENZENE-SULFONAMIDE
ORINASE
TOLBUTAMIDE
TOLBUTAMIDE, [CARBONYL-14C]
TOLUINA
1-(([(Butylamino)carbonyl]amino)sulfonyl)-4-methylbenzene
1-Butyl-3-(para-tolylsulfonyl)-urea
1-Butyl-3-(para-tolysulfonyl)urea
1-Butyl-3-(p-methylphenylsulfonyl)urea
1-butyl-3-(p-tolylsulfonyl)-ure
1-Butyl-3-tosylurea
1-p-Toluenesulfonyl-3-butylurea
Aglicid
【CAS】

64-77-7
【中文名称】

甲苯磺丁脲
甲磺丁脲
甲糖宁
甲苯磺胺丁脲
甲苯磺丁脲
甲糖宁
【EINECS 编号】

200-594-3
【分子式】

C12H18N2O3S
【MDL 编号】

MFCD00027169
【分子量】

270.35
【MOL 文件】

64-77-7.mol
物理化学性质回目录
【熔点 】

128-130°C
【Merck 】

14,9507
【BRN 】

1984428
应用领域回目录
【用途一】

降血糖药,适用于稳定型的轻、中度的成年糖尿病患者。
安全数据回目录
【危险类别码 】

R20/21/22-R40-R43
【安全说明 】

S26-S36/37/39
【WGK Germany 】

2
【RTECS 】

YS4550000
【海关编码】

29350090
64-77-7(安全特性,毒性,储运)回目录
【储运特性】

库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
【毒性分级】

高毒
【急性毒性】

口服-大鼠 LD50: 2490 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 490 毫克/公斤
【可燃性危险特性】

热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
【类别】

有毒物质
【灭火剂】

水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫
常见问题列表回目录
【药理作用】

甲苯磺丁脲为白色结晶或结晶性粉末,无臭,无味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化钠溶液中溶解。
本品为磺酰脲类口服降血糖药,对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用,但对胰岛功能丧失者无此作用。主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。其作用机制是与β细胞膜上的磺酰脲类受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起膜电位去极化,使 Ca2+通道开启,细胞液内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌。还有增强外源性胰岛素的降血糖作用,加强胰岛素的受体后作用,而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低,其结果将使胰岛素受体数目增加,进而导致胰岛素的敏感性增高。本品尚有轻度利尿作用,但不如氯磺丙脲明显。
口服吸收快,生物利用度为 85%~100%,吸收后分布细胞外液,一般30分钟内出现于血液中,3~4小时血药浓度达峰值,作用持续时间6~12小时。血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4.5~6.5小时。在肝脏代谢氯化而失活,于24小时内约 85%代谢物由肾脏排泄,约8% 由胆汁从粪便排出。
用于经饮食控制及体育锻练2~3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者,其胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,无急性并发症如感染、创伤、急性心梗、酮症酸中毒等,非妊娠期,无严重的慢性并发症。
【合成路线】

将对甲基苯磺酰胺与氯甲酸乙酯进行N-甲酰化反应,生成对甲苯磺酰胺甲酸乙酯,然后与正丁胺进行胺解反应制得甲苯磺丁脲。
甲苯磺丁脲的合成路线
图1为甲苯磺丁脲的合成路线
【不良反应】

1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适。
2.较少见的有皮疹。
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。
【禁忌】

1.I型糖尿病患者。
2.II型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。
3.肝、肾功能不全者。
4.对本药或磺胺药过敏者。
5.白细胞减少的患者。
【适应证】

1.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病,病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能,并且无严重的并发症。
2.本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
有关甲苯磺丁脲的药理作用、合成路线、不良反应、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2016-03-18)
【注意事项】

1.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能,并进行眼科检查等。
3.服用本类药物可增加体重,加重肥胖糖尿病患者病情,应限制每日摄入总热量。 4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
【药物相互作用】

1.与酒精同服时,可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
2.与β受体阻滞剂同用,可增加低血糖的危险,而且可掩盖低血糖的症状,如脉率增快、血压升高。小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔和美托洛尔造成此种情况的可能性较小。
3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用,可加强降血糖作用。
4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平,与本类药同用时,可能需增加本类药的用量。
5.双香豆素类抗凝剂与本类药同用时,最初彼此血浆浓度皆升高,但以后彼此血浆浓度皆减少,故需要调整两者的用量。
图谱信息回目录
【图谱信息】

甲苯磺丁脲(64-77-7)质谱(MS)
甲苯磺丁脲(64-77-7)红外图谱(IR2)
甲苯磺丁脲(64-77-7)红外图谱(IR1)
知名试剂公司产品信息回目录
【Alfa Aesar】

甲苯磺丁脲;甲糖宁,98%
Tolbutamide(64-77-7)
【Sigma Aldrich】

64-77-7(sigmaaldrich)
甲苯磺丁脲价格(试剂级)更多
【甲苯磺丁脲价格(试剂级)】

更新日期产品编号产品名称包装价格
2017/07/21B21698甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
Tolbutamide
10g458元
2017/07/21B21698甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
Tolbutamide
50g1009元
2017/07/21B21698甲苯磺丁脲;甲糖宁, 98%
Tolbutamide
250g3623元
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公司名称: 上海阿拉丁生化科技股份有限公司  
联系电话: 021-20337333/400-620-6333
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网址: www.aladdin-e.com
公司名称: 广州爱纯医药科技有限公司  
联系电话: 020-39119399 18927568969
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公司名称: 上海陶素生化科技有限公司  
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联系传真: 021-33632979
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联系传真: +86-21-61629029
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公司名称: 四川省维克奇生物科技有限公司  
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联系传真: 028-81705658
网址: www.weikeqi-biotech.com
公司名称: 武汉贝尔卡生物医药有限公司  
联系电话: 18138772807
联系传真: 86-027-87050469
网址: www.biocar.cn
公司名称: 上海珂华生物科技有限公司   
联系电话: +86 (21) 6045-5363;+86 (21)58581007;18019463053//QQ:3111763154
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网址: www.coolpharm.com
公司名称: 湖北巨胜科技有限公司  
联系电话: North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000
联系传真: FAX:027-59599240
网址: www.hubeijusheng.com
公司名称: 阿尔塔科技有限公司  
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联系传真: (0086) 22-2532-9655
网址: www.altascientific.cn
公司名称: 广州和为医药科技有限公司  
联系电话: +86-20-38056109
联系传真: +86-20-62619665
网址: www.codow.com.cn
公司名称: 成都叮当时代医药科技有限公司  
联系电话: 028-86040038/86040768
联系传真: 028-85149890
网址: www.dingdangchem.com
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