64951-06-0

基本信息
咪唑[1,2-A]嘧啶-2-羧酸乙酯
咪唑并[1,2-A]嘧啶-2-甲酸乙酯
ETHYL IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINE-2-CARBOXYLATE
Ethyl iMidazol[1,2-a]pyriMidine-2-carboxylate
IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINE-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
Ethyl Imidazo[1,2-A]Pyrimidine-2-Carboxylate(WXC03684)
IMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDINE-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER ISO 9001:2015 REACH
物理化学性质
制备方法

109-12-6

70-23-5
![咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-羧酸乙酯](/CAS/GIF/64951-07-1.gif)
64951-07-1
![咪唑[1,2-A]嘧啶-2-甲酸乙酯](/CAS/GIF/64951-06-0.gif)
64951-06-0
以2-氨基嘧啶(5g,52.6mmol)和3-溴丙酮酸乙酯(90%,7.35mL,52.6mmol)为原料,在乙醇(80mL)中溶解,将反应混合物加热至75℃并维持16小时。反应完成后,通过减压浓缩去除溶剂。随后,用二氯甲烷(CH2Cl2)和饱和碳酸氢钠(NaHCO3)水溶液稀释反应混合物。有机层用饱和NaHCO3水溶液洗涤两次,水层用CH2Cl2萃取三次。合并有机层,用无水硫酸镁(MgSO4)干燥,再次减压浓缩。得到的棕色油状物在冷的CH2Cl2中悬浮并过滤,滤饼用冷CH2Cl2洗涤,得到咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-羧酸乙酯(3g,30%),为浅黄色油状物。母液中含有咪唑并[1,2-a]嘧啶-2-羧酸乙酯和咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-羧酸乙酯的混合物(6g,60%),呈黑色油状。该混合物首先通过硅胶柱色谱法纯化,然后从乙酸乙酯(EtOAc)中重结晶,得到咪唑并[1,2-a]嘧啶-3-羧酸乙酯(2g,20%)。
参考文献:
[1] Patent: WO2006/71752, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 83
[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 1994, vol. 29, # 4, p. 279 - 286
[3] European Journal of Medicinal Chemistry, 1991, vol. 26, # 1, p. 13 - 18
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2010, vol. 53, # 15, p. 5620 - 5628
[5] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00266